Pozdravljeni vsi! Danes se boš naučil grozno urok v medicini! Tako močan je, da lahko ubije osebo, zato je ta informacija bolj verjetno kognitivna. Ona je zanimiva in lepa kot nekakšna čudna strupena kača. Ne bomo opisali, kako to znanje uporabiti v resničnem življenju, so nevarni in jih lahko uporabljajo samo najboljši strokovnjaki s področja biologije.

Strinjam se, to se zgodi, želim prebrati nekaj nenavadnega, v stilu "10 dejstev o...", da bi "izvedeli" in, morda, povedali prijateljem. Po diplomi lahko preverite, o čem boste govorili ali vsaj pomislili. Tudi naslov teme: "Zaviralci MAO" zveni precej dobro.

Kaj pomenijo inhibitorji?

Aktivatorji in inhibitorji so dve glavni smeri pri regulaciji bioloških procesov. Aktivatorji in inhibitorji so pogosto spojine, v biologiji pa ni 100% aktivirajočih ali inhibirajočih snovi. Če dobimo velik plus v eni stvari, izgubimo v drugem.

Za lažje razumevanje se spomnite svoje igralne izkušnje. Ko "zmagate", se aktivirajo procesi, povezani z dopaminom, noradrenalinom in serotoninom, vendar jih, na primer, zavira GABA. Občutek užitka in sreče ter zatiranje miru in preudarnosti.

Torej, ko nekaj aktiviramo, nekaj potlačimo in obratno. To je ravnovesje.

Inhibitorji so supresorji / uničevalci.

Kaj je MAO?

Pred pojasnitvijo tega pojma je pomembno, da se spomnimo osnov sinaptičnega prenosa nevrotransmiterjev, ko en nevron izbere mediatorje v sinaptični razcep, v prostor, kjer jih 2. absorbira nevron. Dokler mediatorji niso v prvem ali drugem nevronu, v sredini, inteligentni organizem izbere svoj presežek z uporabo encima monoamin oksidaze.

Ta beseda se sliši zgolj strašno, razdelimo jo na kose: »mono« pomeni eno, »amin« pomeni aminsko skupino, 1 atom dušika, 2 vodik. Oksidaza izhaja iz besede "oksid" - kisik, redoks reakcije.

Tako se izkaže, da je monoamin oksidaza, to je MAO, snov, ki oksidira, uničuje monoamine. In monoamini so nevrotransmiterji.

MAO-A je monoaminska oksidaza, ki uničuje mediatorje, kot so dopamin, norepinefrin in serotonin iz sinaptične razcepke in pošlje presežek nazaj v prvi nevron, da se ponovno kopiči v mehurčkih in »ustreli« v drugi nevron. Ustvari vezje, tako da našem lenemu organizmu ni treba ponovno ustvarjati nevrotransmiterjev iz aminokislin.

Predstavljajte si, kako napolnite vrč z vodo in voda se začne preliti in teče po stenah. V našem telesu se "odvečna voda" ne širi in se vrača nazaj v rezervoar, kjer ste zalili vodo v skodelico. V tem kontekstu je „voda“ nevrotransmiter.

MAO-A se nahajajo v zunanji membrani mitohondrijev v celicah.

MAO-B je monoamin oksidaza, ki se nahaja tudi v mitohondrijih in uničuje dopamin in druge manj pomembne posrednike. Za referenco je že znanih več kot sto različnih nevrotransmiterjev.

Inhibicija monoaminooksidaze pomeni proces, ko so »supresorji« monoaminov »potlačeni«. Kot se spomnimo iz matematike, je minus za minus plus. Tako se podobni procesi pojavljajo v celicah. Z zaviranjem monoaminooksidaze uničimo tisto, kar bi moralo uničiti drugo.

Zaviralci monoaminooksidaze so močne snovi, ki lahko spremenijo osebo, ki ni prepoznavna, zlasti njegovo vedenje. Močnejši so ti zaviralci, te snovi so močnejše. Lahko pride do take situacije, ko bo sprejem kave ali, še huje, uporaba nootropov povzročila tako nasilno izražanje, proizvodnjo mediatorjev, da se bo izkazal učinek močnih psihostimulantov. No, razumemo, kako se človeško vedenje spreminja pod drogami.

Inhibitorji so prav tako razdeljeni v bolj ali manj »močne«, to pa ni binarni sistem, kadar pride do zaviranja ali ne. Gre za lestvico, kjer je 0 odsotnost inhibicije, 100 pa je pogojena s 100%. Usoden izid je možen pri osebi, ki jemlje "močne" snovi, ki delujejo na nevrotransmiterje, in "močne" inhibitorje MAO.

V znanosti so običajno razvrščene kot reverzibilne in nepovratne, selektivne in neselektivne.

Selektivno deluje na specifično monoaminsko oksidazo A ali B. Z blokiranjem uničenja nekaterih snovi v naših možganih. Neselektivni blok obeh tipov.

Nepovratno skoraj uniči MAO, s čimer telo sproži novo tvorbo encimov, ki traja približno 2 tedna. Reverzibilno lahko rečemo, da vežemo MAO za določen čas.

Zdaj tako grozljiv izraz kot nepovratni neselektivni zaviralec monoamin-oksidaze postane za vas manj jasen. Toda neselektivna se zdaj skoraj nikoli ne uporablja.

Kar zadeva uporabo, imajo mnogi antidepresivi selektivno reverzibilno MAOI. Delujejo na serotonin in dopamin in začasno povečujejo svojo raven v sinaptični razcepu. Področja uporabe nepovratnih bolezni so številne dolgotrajne ali kronične bolezni, na primer kronični alkoholizem, Parkinsonova bolezen.

Relativno varni inhibitorji MAO

Nevarni, močni so, google „seznam zaviralcev MAO“ in dobijo veliko imen zdravil. Upoštevali bomo tiste IMAO, katerih delovanje ni tako izrazito: Rhodiola Rosea, Yohimbin, Zeleni čaj, Muškatni orešček, Tobak, Tyramine.

Zanimiva dejstva

Kriminal je lahko genetsko upravičen. Obstajajo statistično pomembne korelacije med stopnjo kriminala in aktivnostjo MAO (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7792602). Poseben primer te korelacije je Brunnerjev sindrom.

Ta sindrom je bil prvič zabeležen v 90. letih. v eni ameriški družini, kjer je 14 moških imelo mutacijo MAO-A. Ta mutacija je povzročila, da so njihova telesa proizvedla več dopamina, noradrenalina in serotonina. V resnici je to pomenilo delno zaviranje monoamin oksidaze skozi vse življenje. Ti ljudje so imeli IQ pod povprečjem, so bili nagnjeni k agresivnemu in impulzivnemu vedenju. Poleg tega je bilo dokazano, da so otroci s šibko aktivnostjo MAO bolj dovzetni za asocialno vedenje v odrasli dobi (Frazzetto G, Di Lorenzo G, Carola V).

Zato je predpostavka, da genetika, mutacije MAO, sodelujejo pri nizkem IQ in agresivnem, kriminalnem vedenju.

Depresija je povezana z večjo aktivnostjo MAO. Ugotovljeno je bilo, da se je pri depresiji aktivnost MAO v povprečju povečala za 34% (PMID 17088501).

Pri jemanju antidepresivov na osnovi MAOI in na splošno pri jemanju MAOI je posebna pozornost namenjena izbiri pravilne prehrane. Če v normalnem življenju jesti ribe, meso, mlečne izdelke, se šteje za koristno, potem lahko med potekom MAOI vse to povzroči neželene učinke. Ti izdelki so bogati z uporabnimi aminokislinami, iz katerih se sintetizirajo mediatorji, tako da, če je veliko rib, boste dobili veliko triptofana. In od tega se bo proizvaja serotonin, serotonin bo postal veliko (navsezadnje, ne kolaps MAO). Oseba bo dobila serotoninski sindrom: slabost, omotico itd. Zato je rečeno, da s porabo zdravil MAOI in nootropic, črpanje, na primer, dopamina, hiperstimulacija bo dobil z vsem, kar gre z njim.

MAOI medsebojno delujejo predvsem s kateholamini in serotoninom, ne zavirajo, recimo, acetilholina. Zanj obstaja njegov lastni "MAO", imenovan acetilholin transferaza.

Rezultat:

- Monoamin oksidaza je snov, ki lahko določi ne samo naše vedenje in življenjski slog, ampak tudi vrsto značaja.

- Normalne, povprečne vrednosti aktivnosti MAO so bolj koristne za telo. Bolj bo normalno - nagnjenost k depresiji, nižji - nižji IQ in kratka temperament.

- Zaviralci MAO povečujejo ravni noradrenalina, dopamina in serotonina. Primeri: yohimbine, rhodiola, zeleni čaj.

Upam, da ste uživali v informacijah! Se vidimo kmalu!

Zaviralci MAO

Navodila za uporabo:

Zaviralci MAO so antidepresivi, ki se uporabljajo pri zdravljenju parkinsonizma in narkolepsije.

Farmakološko delovanje zaviralcev MAO

Zaviralci MAO so po farmakoloških lastnostih razvrščeni v neselektivne, ireverzibilne, reverzibilne, selektivne in ireverzibilne, selektivne.

Neselektivni ireverzibilni inhibitorji MAO so blizu kemijskim strukturam iproniazidov, izboljšajo splošno stanje bolnikov z depresijo in zmanjšajo napade angine.

Reverzibilni selektivni inhibitorji MAO imajo antidepresivna in psihoenergijska dejanja, aktivno zavirajo deaminacijo serotonina in noradrenalina.

Nepovratni selektivni inhibitorji MAO imajo antiparkinsonični učinek, sodelujejo pri presnovi dopamina in kateholaminov.

Seznam zdravil MAO inhibitorjev

Seznam neselektivnih ireverzibilnih zaviralcev MAO vključuje: t

  • Phenelzine;
  • Iproniazid;
  • Izokarboksazid;
  • Nialamid;
  • Tranilcipromin.

Med ireverzibilnimi selektivnimi MAO inhibitorji je selegilin.

Seznam reverzibilnih selektivnih zaviralcev MAO vključuje: t

  • Metralindol;
  • Pirlindol;
  • Bethol;
  • Moklobemid;
  • Derivati ​​beta-karbolina.

Indikacije za uporabo zaviralcev MAO

Neselektivni ireverzibilni inhibitorji MAO so predpisani za zdravljenje kroničnega alkoholizma in depresije (nevrotičnih, inkluzivnih in ciklotimičnih), reverzibilnih selektivnih - pri depresijah različne geneze, depresivnega sindroma, melanholičnega sindroma in astensko-dinamičnih motenj ter ireverzibilne selektivnosti - pri zdravljenju Parkinsonove bolezni.

Kontraindikacije

Sprejem zaviralcev MAO reverzibilne selektivne kontraindicirana pri:

  • Preobčutljivost;
  • Akutne vnetne bolezni ledvic in jeter;
  • Sindrom odtegnitve alkohola;
  • Nosečnost in dojenje.

Tudi reverzibilni selektivni zaviralci MAO niso predpisani v otroštvu.

Sprejem neselektivnih ireverzibilnih zaviralcev MAO ni predpisan za:

  • Preobčutljivost;
  • Odpoved jeter;
  • Kršitev možganske cirkulacije;
  • Kronična odpoved ledvic;
  • Kronično srčno popuščanje.

Sprejemanje inhibitorjev MAO, ireverzibilno selektivno, je kontraindicirano pri:

  • Nosečnost in dojenje;
  • Jemanje drugih antidepresivov;
  • Preobčutljivost;
  • Bistveni tresenje;
  • Chorea Huntington.

Zaradi previdnosti so zaviralci MAO ireverzibilni selektivni zaviralci predpisani za:

  • Progresivna demenca;
  • Tardivna diskinezija;
  • Huda psihoza;
  • Peptični ulkus prebavnega trakta;
  • Hiperplazija prostate;
  • Huda angina;
  • Glavkom z zaprtim kotom;
  • Krupnorazmashistom tresenje;
  • Tahikardija;
  • Fenokromocitom;
  • Difuzna strupena golša.

Neželeni učinki

Uporaba reverzibilnih selektivnih zaviralcev MAO lahko povzroči:

  • Anksioznost;
  • Suha usta;
  • Glavobol;
  • Nespečnost.

Uporaba neselektivnih ireverzibilnih zaviralcev MAO lahko povzroči:

  • Dispepsija;
  • Znižanje krvnega tlaka;
  • Anksioznost;
  • Nespečnost;
  • Glavobol;
  • Suha usta;
  • Zaprtje.

Uporaba ireverzibilnih selektivnih zaviralcev MAO lahko povzroči zaplete pri različnih telesnih sistemih, in sicer:

  • Zmanjšan apetit, suhost ustne sluznice, povečana aktivnost transaminaz, slabost, driska, zaprtje in disfagija (prebavni sistem);
  • Povečana utrujenost, nespečnost, omotica, halucinacije, glavobol, tesnoba, diskinezija, motorično in duševno vznemirjenost, zmedenost in psihoza (živčni sistem);
  • Zvišan krvni tlak, ortostatska hipotenzija in aritmija (srčno-žilni sistem);
  • Diplopija in ostrina vida (čutni organi);
  • Nokturija, zadrževanje urina in boleče uriniranje (urinarni sistem);
  • Dispneja, fotosenzitivnost, kožni izpuščaji in bronhospazem (alergijske reakcije).

Poleg tega lahko uporaba ireverzibilnih selektivnih zaviralcev MAO povzroči potenje, hipoglikemijo in izpadanje las.

Informacije o zdravilu so posplošene, podane v informativne namene in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!

Najredkejša bolezen je Kouroujeva bolezen. Samo predstavniki plemena Fur v Novi Gvineji so bolni. Bolnik umre zaradi smeha. Domneva se, da je vzrok bolezni jesti človeške možgane.

Po raziskavi WHO je polurni pogovor na mobilni telefon povečal verjetnost za nastanek možganskega tumorja za 40%.

Z rednim obiskom solarija se možnost za nastanek kožnega raka poveča za 60%.

Med kihanjem naše telo popolnoma preneha delovati. Tudi srce se ustavi.

Med delovanjem naši možgani porabijo količino energije, enako 10-vatni žarnici. Torej podoba žarnice nad glavo v trenutku nastanka zanimive misli ni tako daleč od resnice.

Izobražena oseba je manj dovzetna za možganske bolezni. Intelektualna aktivnost prispeva k nastanku dodatnega tkiva, ki kompenzira obolele.

Včasih je bilo, da zejanje obogati telo s kisikom. Vendar je bilo to mnenje zavrnjeno. Znanstveniki so dokazali, da z zevanjem človek ohlaja možgane in izboljša njegovo delovanje.

V Združenem kraljestvu obstaja zakon, po katerem lahko kirurg zavrne operacijo na pacientu, če kadi ali ima prekomerno telesno težo. Oseba se mora odreči slabim navadam, potem pa morda ne bo potrebovala operacije.

Alergijske droge samo v Združenih državah porabijo več kot 500 milijonov dolarjev na leto. Ali še vedno verjamete, da boste našli način, kako dokončno premagati alergijo?

Zdravilo za kašelj "Terpinkod" je eden od najboljših prodajalcev, sploh ne zaradi svojih zdravilnih lastnosti.

Če se smejete samo dvakrat na dan, lahko znižate krvni tlak in zmanjšate tveganje za srčne napade in kapi.

Oseba, ki jemlje antidepresive, bo v večini primerov ponovno trpela zaradi depresije. Če se človek spopade z depresijo po lastni moči, ima vse možnosti, da za vedno pozabi na to stanje.

74-letni avstralski prebivalec James Harrison je postal donator krvi približno 1000-krat. Ima redko krvno skupino, katere protitelesa pomagajo preživeti novorojenčke s hudo anemijo. Tako je Avstralka rešila približno dva milijona otrok.

Obstajajo zelo radovedni medicinski sindromi, na primer obsesivno zaužitje predmetov. V želodcu enega bolnika, ki je trpel zaradi te manije, je bilo najdenih 2500 tujih predmetov.

Najvišjo telesno temperaturo so zabeležili pri Willie Jones (ZDA), ki je bila sprejeta v bolnišnico s temperaturo 46,5 ° C.

Izraz »poklicne bolezni« združuje bolezni, ki jih bo oseba verjetno dobila na delovnem mestu. In če s škodljivimi industrijami in storitvami.

Zaviralci MAO

Zaviralci MAO (monoamin oksidaza) so skupina zdravil, ki se uporabljajo v psihiatrični praksi za zdravljenje depresivnih stanj različnega izvora. Praviloma se zdravila za zaviranje MAO uporabljajo v primerih zapostavljenih depresij, pri katerih so druge metode zdravljenja neučinkovite.

Farmakološki učinek in razvrstitev zaviralcev MAO

Zdravila za zaviranje MAO so biološko aktivne snovi, ki lahko inhibirajo encim monoamin oksidazo. Ta zdravila blokirajo proces uničenja mediatorjev monoaminov (serotonin, norepinefrin, dopamin, feniletilamin in drugi) in povečajo njihovo koncentracijo, s čimer povečajo prenos živčnih impulzov.

Posebnost te skupine antidepresivov je dolgotrajen farmakološki učinek: terapevtski učinek zaviralcev MAO traja en do dva tedna po koncu zdravljenja.

Zaviralci MAO se glede na farmakološke lastnosti delijo na selektivne in neselektivne ter reverzibilne in ireverzibilne.

Delovanje selektivnih zaviralcev monoaminooksidaze je v glavnem usmerjeno v zaviranje enega od tipov monoaminooksidaze. Neselektivna zdravila zavirajo obe vrsti encima.

Reverzibilni inhibitorji MAO se vežejo na encim in z njim tvorijo stabilen kompleks, ki postopoma sprosti aktivne sestavine zdravila. Vstopijo v kri, nato pa se iz telesa izločijo naravno. Tako je encim monoamin oksidaza še vedno nedotaknjen.

Nepovratni inhibitorji MAO tvorijo kemijske vezi z monoaminsko oksidazo, tako da encim postane nefunkcionalen in se presnovi. Namesto tega telo sintetizira novo monoaminsko oksidazo. Postopek proizvodnje encimov v povprečju traja približno dva tedna.

Neselektivni ireverzibilni inhibitorji MAO vključujejo zdravila kot so izokarboksazid, iproniazid, tranilcipromin, nialamid, fenelzin. Seznam zaviralcev MAO reverzibilnega delovanja vključuje zdravila Befol, Moklobemid, Metralindol, Pirazidol in derivate beta-karbolinov. Med ireverzibilnimi selektivnimi MAO inhibitorji je selegilin.

Indikacije za uporabo

MAO inhibitorji ireverzibilnega delovanja se uporabljajo pri zdravljenju depresije, ki jo spremljajo letargija in inhibicija. Reverzibilna zdravila so predpisana za zdravljenje plitkih depresij z izrazito hipohondričnimi in nevrozo podobnimi simptomi ter atipičnimi depresivnimi stanji. Selektivni MAO inhibitorji ireverzibilnega delovanja se uporabljajo pri zdravljenju narkolepsije in parkinsonizma.

Sprejemne funkcije

Shema zdravljenja in odmerjanje zdravil se določi strogo individualno in je odvisna od dokazov ter narave bolezni.

Bolniki, ki so imenovani za prejemanje zaviralcev MAO, morajo v nekaterih primerih upoštevati posebno dieto. V času zdravljenja in vsaj dva tedna po prenehanju je treba naslednja živila in pijače izključiti iz prehrane: t

  • meso, piščanci in goveja jetra;
  • prekajene in marinirane ribe;
  • suhe klobase;
  • čokolada in kofein;
  • mlečni izdelki (dovoljeni so samo smetani siri in stisnjena skuta);
  • sojina omaka;
  • konzervirani datumi;
  • stroki za fižol;
  • banane, avokado;
  • ekstrakt kvasa, vključno s pivskim kvasom;
  • vse alkoholne pijače;
  • zastarelega recikliranega mesa, rib in mlečnih izdelkov.

Poleg tega bolniki med jemanjem zaviralcev MAO ne smejo uporabljati naslednjih zdravil: t

  • sredstva za zdravljenje rinitisa;
  • zdravila za prehlad (tablete, zmesi);
  • stimulansi;
  • inhalacijska sredstva in zdravila za astmo;
  • zdravila za hujšanje in izgubo apetita;
  • vsa zdravila z narkotičnim učinkom, vključno s tistimi, ki vsebujejo kofein.

Pri uporabi reverzibilnih zaviralcev MAO prehranska skladnost ni potrebna.

Kontraindikacije in neželeni učinki

Uporaba inhibitorjev MAO s seznama zdravil reverzibilnega selektivnega delovanja je kontraindicirana v primeru preobčutljivosti, sindroma odtegnitve alkohola, vnetnih bolezni jeter in ledvic v akutni obliki, pa tudi med nosečnostjo in dojenjem.

Zaviralci MAO ireverzibilnega neselektivnega delovanja niso predpisani za preobčutljivost, kronično ledvično ali srčno popuščanje, odpoved jeter in motnje možganske cirkulacije.

Nepovratni selektivni zaviralci MAO so kontraindicirani v primeru preobčutljivosti, med nosečnostjo in dojenjem, pa tudi v Huntingtonovi koreji in esencialnem tremorju. Poleg tega zaviralci MAO s seznama zdravil z nepovratnim selektivnim delovanjem niso predpisani v kombinaciji z drugimi antidepresivi.

Neželeni učinki, ki jih povzročajo zaviralci MAO reverzibilnega selektivnega delovanja, se najpogosteje manifestirajo v obliki nespečnosti, tesnobe, glavobola in suhih ust. Pri jemanju zaviralcev MAO ireverzibilnega neselektivnega delovanja se lahko pojavijo enaki neželeni učinki. Poleg tega lahko zdravila v tej skupini povzročijo dispepsijo, zaprtje in nižji krvni tlak.

Nepovratni selektivni zaviralci monoamin oksidaze imajo naslednje neželene učinke: t

  • omotica, glavobol, nespečnost, tesnoba, utrujenost, diskinezija, povečana duševna in motorična razdražljivost, psihoza, zmedenost;
  • slabost, izguba apetita, suha usta, zaprtje, driska;
  • aritmija, ortostatska hipotenzija, zvišan krvni tlak;
  • zamegljen vid, diplopija;
  • disfunkcije urinarnega sistema (retencija urina, nokturija);

Prav tako morate vedeti, da lahko uporaba drog-inhibitorjev MAO v kombinaciji z alkoholom povzroči hipertenzivno krizo in poveča učinke na centralni živčni sistem.

Opis, objavljen na tej strani, je poenostavljena različica uradne različice povzetka zdravila. Informacije so na voljo samo v informativne namene in niso vodilo za samozdravljenje. Pred uporabo zdravila se posvetujte s strokovnjakom in preberite navodila, ki jih je odobril proizvajalec.

Zaviralci monoaminooksidaze

Zaviralci monoaminooksidaze (MAOI) so kemikalije, ki zavirajo aktivnost encimov monoaminooksidaze. Že dolgo se uporabljajo kot zdravila za zdravljenje depresije. Te snovi so še posebej učinkovite pri zdravljenju atipične depresije. Ta zdravila se uporabljajo tudi za zdravljenje Parkinsonove bolezni in nekaterih drugih bolezni. Zaradi potencialno nevarnih interakcij med hrano in zdravili so se zaviralci monoaminooksidaze zgodovinsko uporabljali kot zadnje sredstvo in so se uporabljali le, kadar so drugi antidepresivi (na primer selektivni zaviralci prevzema serotonina in triciklični antidepresivi) propadli. Nova študija MAO kaže, da je večina zaskrbljenosti zaradi nevarnih stranskih učinkov prehrane posledica napačnih predstav in napačnih informacij ter da se kljub dokazani učinkovitosti zdravil tega razreda ne uporabljajo dovolj pogosto v medicini. Nova študija se sprašuje tudi o veljavnosti zaznane resnosti reakcij na živilih, informacije o katerih so vzete iz podatkov, ki temeljijo na zastarelih raziskavah.

Indikacije

V preteklosti so bili zaviralci MAO predpisani bolnikom, ki so bili odporni na triciklične antidepresive. Novi zaviralci MAO, kot je selegilin (ki se praviloma uporablja za zdravljenje Parkinsonove bolezni) in reverzibilni inhibitor MAO, moklobemid, so varnejša alternativa tem zdravilom in se zdaj včasih uporabljajo kot prva linija zdravljenja. Vendar te snovi ne delujejo vedno tako učinkovito kot njihovi predhodniki. Ugotovljeno je bilo, da so MAOI učinkoviti pri zdravljenju paničnih motenj z agorafobijo, socialnimi fobijami, atipično depresijo ali mešano anksioznostjo in depresijo, bulimijo in posttravmatsko stresno motnjo ter mejno osebno motnjo. Obstajajo dokazi o učinkovitosti MAOI pri zdravljenju obsesivno-kompulzivne motnje (OCD), trichotillomania, dysmorphophobia in motnje osebnosti, vendar so ti podatki pridobljeni iz nenadzorovanih kliničnih virov. MAOI se lahko uporabljajo tudi pri zdravljenju Parkinsonove bolezni, ki delujejo zlasti na MAO-B (tako vplivajo na dopaminergične nevrone), kot tudi zagotavljajo alternativo za preprečevanje migrene. Zaviranje MAO-A in MAO-B se uporablja za zdravljenje depresije in anksioznosti. Inhibitorji MAO se pogosto pogosto predpisujejo ambulantnim bolnikom z "nevrotično depresijo", ki je zapletena zaradi panične motnje ali histerične disforije, ki vključuje ponavljajoče se epizode depresivnega razpoloženja kot odziv na občutek zavrnitve.

Mehanizem delovanja

MAOI-ji delujejo tako, da zavirajo aktivnost monoaminooksidaze, preprečujejo razgradnjo monoaminskih nevrotransmiterjev in s tem povečajo njihovo razpoložljivost. Obstajata dve izoformi monoamin-oksidaze, MAO-A in MAO-B. MAO-A pretežno razgrajuje serotonin, melatonin, adrenalin in noradrenalin. MAO-B pretežno deaminira feniletilamin in preostale amine. Dopamin je enako deaminiran z obema vrstama izooblik.

Reverzibilnost

MAOI prve generacije nepovratno zavirajo monoaminsko oksidazo. V reakciji z monoaminsko oksidazo jo trajno deaktivirajo in encim ne more delovati, dokler ga v telesu ne zamenja z novim, kar lahko traja približno dva tedna. Nekateri novi inhibitorji MAO, od katerih je najpomembnejši moklobemid, so reverzibilni, to pomeni, da jih lahko ločimo od encima, da ublažimo običajni katabolizem substrata. Stopnja inhibicije je tako regulirana s koncentracijo substrata in MAOI. Garmalin, ki ga vsebujejo rastline harmale navadne, ayahuasca, parfum vinske trte in meso-rdeče stratotsvet, je reverzibilen zaviralec MAO-A (OIMA).

Selektivnost

Poleg reverzibilnosti se inhibitorji MAO razlikujejo v selektivnosti receptorja MAO. Nekateri inhibitorji MAO lahko enako zavirajo MAO-A in MAO-B, medtem ko so bili drugi inhibitorji MAO razviti za posebne namene. Inhibicija MAO-A zmanjša razgradnjo primarno serotonina, noradrenalina in dopamina; selektivna inhibicija MAO-A omogoča, da se tiramin presnovi prek MAO-B. Jemanje zdravil, ki delujejo na serotonin, če ga jemljemo z drugim zdravilom, ki poveča raven serotonina, lahko vodi do potencialno usodne interakcije, imenovane serotoninski sindrom. Pri jemanju MAOI z ireverzibilnimi in neselektivnimi zaviralci (npr. Starejša generacija MAOI), kot posledica interakcije s tiraminom v prehrani, je mogoče sprožiti razvoj hipertenzivne krize. Tiramin uničijo MAO-A in MAO-B, zato lahko zaviranje tega delovanja povzroči njegovo prekomerno kopičenje, zato mora bolnik skrbno spremljati uživanje tiramina. Inhibicija MAO-B zmanjša razgradnjo predvsem dopamina in feniletilamina, zato v zvezi s tem ni nobenih prehranskih omejitev. MAO-B bo tudi presnavljal tiramin, saj sta edini razliki med dopaminom, feniletilaminom in tiraminom dve fenilhidroksilni skupini na ogljiku 3 in 4. 4-OH ne povzroča prostorskih težav za MAO-B pri tiraminu. Dve zdravili MAO-B, selegilin in razagilin je odobrila FDA brez prehranskih omejitev, z izjemo zdravljenja z visokimi odmerki, pri čemer izgubijo selektivnost.

Nevarnost

Pri peroralnem dajanju zaviralci MAO zavirajo katabolizem prehranskih aminov. Pri uživanju izdelkov, ki vsebujejo tiramin (tako imenovani "učinek sira"), lahko oseba doživi hipertenzivno krizo. Če se zaužijejo živila, ki vsebujejo triptofan, se lahko razvije hiperserotemija. Količina snovi, potrebne za razvoj reakcije, se med različnimi ljudmi močno razlikuje in je odvisna od stopnje inhibicije, ki je odvisna od odmerka in selektivnosti. Natančen mehanizem, po katerem tiramin povzroča hipertenzivno reakcijo, ni dobro razumljen, vendar se predpostavlja, da tiramin iz nialpinefrina izloči iz vial, v katerih je shranjen. To lahko povzroči kaskado učinkov, pri katerih lahko prekomerna količina noradrenalina privede do razvoja hipertenzivne krize. Druga teorija kaže, da hipertenzivna kriza povzroča širjenje in kopičenje kateholaminov. To je tirozin, ne tiramin, ki je predhodnik kateholaminov. Tyramine je produkt razgradnje tirozina. V črevesju in med fermentacijo aminokislinski tirozin dekarboksiliramo do tiramina. V normalnih okoliščinah se tiramin deaminira v jetrih do neaktivnih presnovkov, toda ko je jetrni MAO potlačen (večinoma MAO-A), se prvi prehod tiramina blokira, kar lahko privede do povečanja ravni tiramina v obtoku. Tiramin v povečani količini tekmuje s tirozinom pri transportu čez krvno-možgansko pregrado (z uporabo aromatskih aminokislin), kjer lahko prodre v adrenergične živčne končiče. Po penetraciji v citoplazmatski prostor se tiramin transportira z vezikularnim transporterjem monoaminov v sinaptične vezikule, s čimer se izloči noradrenalin. Masovno gibanje noradrenalina iz vezikularnega odlagališča v medcelični prostor lahko pospeši razvoj hipertenzivne krize. Hipertenzivne krize v odsotnosti zdravljenja lahko povzročijo kap ali srčno aritmijo. Obe vrsti intestinalne inhibicije MAO lahko vodita v razvoj hipertermije, slabosti in psihoze, s porabo snovi z visoko vsebnostjo levodope. Hrana in pijače s potencialno visoko stopnjo tiramina vključujejo: jetra in fermentirane snovi, kot so alkoholne pijače in starejši siri. Levodopa najdemo v živilih, kot je fižol. Te prehranske omejitve niso potrebne za posameznike, ki jemljejo selektivne zaviralce MAO-B v normalnih ali nizkih odmerkih. Posebna omemba zasluži dejstvo, da nekateri mesni ekstrakti in izvlečki kvasovk (Bovril, Marmite, Vegemite) vsebujejo izjemno visoke ravni tiramina in jih tudi ne smete uporabljati pri jemanju takšnih zdravil.

Ob prvi uvedbi MAOI na trg o teh tveganjih

nič ni bilo znano in v naslednjih štirih desetletjih je zaradi hipertenzivne krize umrlo manj kot 100 ljudi. Domnevno zaradi nenadnega nastopa in nasilnega pojava reakcije je MAOI pridobil ugled kot nevarne snovi, ki so bile nekaj časa popolnoma odstranjene iz proizvodnje v Ameriki. Vendar pa je zdaj verjel, da je pri uporabi MAOI pod nadzorom usposobljenega psihiatra ta razred zdravil izvedljiva alternativa tudi za dolgoročno uporabo. Najpomembnejše tveganje, povezano z uporabo inhibitorjev MAO, je povezano z možnostjo interakcije z zdravili, tako over-the-counter, kot samo z zdravili na recept, prepovedanimi drogami ali zdravili in nekaterimi dodatki (npr. Zeliščnica Hypericum). Zelo pomembno je, da zdravnik nadzira takšne kombinacije, da bi se izognili morebitnim neželenim učinkom. Iz tega razloga imajo mnogi uporabniki kartico MAOI, ki daje vse nujne medicinske informacije o zdravilih, ki jih mora bolnik izogibati (na primer, odmerek adrenalina v tem primeru je treba zmanjšati za 75%, trajanje izpostavljenosti pa povečati). Tveganje medsebojnega delovanja zdravil IMAO z drugimi zdravili ali določenimi zdravili je še posebej nevarno, saj so bolniki, ki jemljejo takšne droge, v položaju, da »jim ni mar, ali živijo ali ne«. Zaviralci MAO se ne smejo kombinirati z drugimi psihoaktivnimi snovmi (antidepresivi, zdravila proti bolečinam, stimulansi in prepovedane snovi), razen v primerih strokovne pomoči. Nekatere kombinacije so lahko smrtne, vključno s kombinacijo s SSRI, TCA, MDMA, meperidinom, tramadolom in dekstrometorfanom. Zdravila, ki vplivajo na epinefrin, noradrenalin ali dopamin, je treba dati v precej nižjih odmerkih zaradi potenciala in dolgotrajnega učinka. Nikotin, snov, ki pogosto povzroča odvisnost od tobaka, ima "razmeroma šibek" potencial, da povzroča zasvojenost, kadar se uporablja sam. S hkratnim imenovanjem MAOI se potencial za zasvojenost dramatično poveča, kar vodi do alergenizacije lokomotornega odziva pri podganah, kar je merilo potenciala snovi za razvoj odvisnosti. To se lahko izrazi v težavnosti opuščanja kajenja, saj tobak poleg nikotina vsebuje tudi naravne spojine.

Zaključek

Antidepresivi, vključno z zaviralci MAO, povzročajo zasvojenost, najbolj opazen rezultat tega pa je odtegnitveni sindrom, ki je lahko huda, zlasti če se MAOI nenadoma ali prehitro ustavi. Vendar pa potencial za povzročanje odvisnosti pri zaviralcih MAO ali antidepresivih na splošno ni tako pomemben kot pri benzodiazepinih. Da bi zmanjšali ali preprečili odtegnitvene simptome, lahko odmerek postopoma zmanjšate več tednov, mesecev ali let. Zaviralci MAO, tako kot vsi drugi antidepresivi, ne morejo spremeniti poteka bolezni, zato je možno, da se lahko, če prenehate jemati, vrnete na stanje, ki ga je imel pred začetkom zdravljenja. Ta okoliščina bistveno oteži prehod bolnika iz MAOI na SSRI, saj je po zaužitju enega zdravila in pred začetkom drugega, potrebno popolno čiščenje telesnega sistema. S postopnim zmanjševanjem odmerka se bo bolnik soočil z dejstvom, da se bo moral več tednov ukvarjati z depresijo brez farmakološke podpore v obdobju brez zdravil. To je lahko bolj zaželeno kot tveganje za razvoj interakcijskih učinkov med obema zdraviloma, vendar ta test pogosto ni tako lahek za bolnika.

Interakcije

Zaviralci MAO so znani po številnih interakcijah z zdravili, vključno z naslednjimi vrstami snovi: 1. Snovi, ki se presnavljajo z monoaminsko oksidazo, saj lahko večkrat povečajo svoje učinke. 2. Snovi, ki povečujejo aktivnost serotonina, noradrenalina ali dopamina, ker lahko presežek katere koli od teh nevrokemikalij povzroči resne akutne posledice, vključno z razvojem serotoninskega sindroma, hipertenzivne krize in psihoze. Takšne snovi vključujejo: - fenetilamine: 2C-B, meskalin, fenetilamine itd. - amfetamine: amfetamin, MDMA, dekstroamfetamin, metamfetamin, DOM itd. - Triptamini: DMT, psilocin / psilocibin ("čarobne gobe") itd. - Lizergamidi: ergolin / LSA, LSD ("kislina") itd. - Zaviralci serotonina, noradrenalina in / ali dopamina: - Zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI): citalopram, dapoksetin, escitalopram, fluoksetin, fluvoksamin, paroksetin, sertralin. - Zaviralci ponovnega privzema serotonin-noradrenalina: desvenlafaksin, duloksetin, milnacipran, venlafaksin. - Zaviralci ponovnega privzema noradrenalina: amineptin, bupropion, metilfenidat, nomifensin. - Zaviralci ponovnega privzema noradrenalina: atomoksetin, mazindol, reboksetin. - Triciklični antidepresivi (TCA): amitriptilin, butriptilin, klomipramin, desipramin, dozulepin, doksepin, imipramin, lofepramin, nortriptilin, protriptilin, trimipramin. - tetraciklični antidepresivi: amoksapin, maprotilin. - fenilpiperidinski opioidni derivati: meperidin / petidin, tramadol, metadon, fentanil, dekstropropoksifen, propoksifen. - drugo: bromfeniramin, klorfeniramin, kokain, ciklobenzaprin, dekstrometorfan (DCM), ketamin, MDPV, nefazodon, fenciklidin (PCP), feniramin, sibutramin, trazodon. - snovi, ki sproščajo serotonina, noradrenalina in / ali dopamin 4-metitaminoreks (4-MAR), amfetamin, benzfetamin, Katin, katinon, dietilkatinon, efedrin, levmethamfetamine, lisdeksamfetamin, MDMA ( "ekstaziju"), metamfetamin pemolin, fendimetrazin, fenetilamin (PEA), fentermin, propilheksedrin, psevdoefedrin, fenilefrin, tiramin. - predhodne sestavine serotonina, noradrenalina in / ali dopamina: 5-HTP, L-DOPA, L-fenilalanin, L-triptofan, L-tirozin. - Anestetiki, ki se uporabljajo v kirurgiji in lokalni in splošni zobozdravstvu, zlasti z adrenalinom. V zobozdravstvu ni splošne prakse glede uporabe inhibitorjev MAO, kot je fenelzin, zato je pomembno, da vse zdravnike, zlasti zobozdravnike, obvestite o možnem učinku inhibitorjev MAO med lokalno anestezijo. Pri pripravi na zobozdravstvene posege je zaželeno, da se preneha jemati fenelzin, ker pa taka prekinitev traja dva tedna, ta možnost ni vedno zaželena ali praktična. Zobozdravnikom, ki uporabljajo lokalno anestezijo, svetujemo, da uporabijo drug anestetik, razen anestetika na osnovi adrenalina, kot je 3% karbokain. Med postopkom je treba posebno pozornost posvetiti krvnemu tlaku. Raven anestetika je treba redno in pravilno dopolnjevati, saj anestetiki, ki ne temeljijo na adrenalinu, začnejo delovati pozneje in njihovo delovanje se hitro zaključi. Bolniki, ki jemljejo fenelzin, morajo pred vsakim zobozdravstvenim zdravljenjem obvestiti svoje psihiatre. - Nekateri drugi aditivi: Hypericum perforatum (šentjanževka), inozitol, rodiola rosea, S-adenozil-L-metionin (SAME), L-teanin. - Drugi zaviralci monoaminooksidaze.

Zgodovina

Največji del popularnosti IMAO je bil v obdobju od 1957 do 1970. Začetna priljubljenost "klasičnih" neselektivnih ireverzibilnih zaviralcev MAO se je začela zmanjševati zaradi prisotnosti nevarnih interakcij teh zdravil s simpatomimetičnimi zdravili in zdravili, ki vsebujejo tiramin, kar lahko vodi v razvoj hipertenzivne krize. Posledično se je zmanjšala uporaba prejšnje generacije zdravnikov MAOI. Ko so znanstveniki odkrili, da obstajata dva različna encima MAO (MAO-A in MAO-B), sta razvila selektivne spojine za MAO-B (npr. Selegilin, ki se uporablja za zdravljenje Parkinsonove bolezni) za zmanjšanje stranskih učinkov in resnih interakcij med zdravili.. Nadaljnje izboljšanje se je zgodilo z razvojem spojin (moklobemid in toloksaton), ki niso samo selektivne, ampak povzročajo tudi reverzibilno inhibicijo MAO-A in imajo zmanjšano raven interakcij med hrano in zdravili. Nepovratni inhibitorji MAO so prvi odprti antidepresivi, njihova priljubljenost pa se je zmanjšala s pojavom varnih antidepresivov; Ta novi razred antidepresivov ima manj stranskih učinkov, še posebej nevarno nepopravljivo interakcijo MAOI z živili, ki vsebujejo tiramin, ki se včasih imenuje "sirni sindrom", kar vodi do razvoja hude hipertenzije. Vendar reverzibilni inhibitorji MAO nimajo teh neželenih hipertoničnih učinkov. Moklobemid je bil prvi reverzibilni zaviralec MAO-A, uveden v široko klinično prakso. Njegove lastnosti kot reverzibilnega zaviralca dajejo številne prednosti v primerjavi z ireverzibilnimi zaviralci MAO prejšnje generacije. 28. februarja 2006 je ameriška agencija FDA odobrila transdermalno obliko zdravila IMG Segilin, imenovano Emsam, za zdravljenje depresije.

Seznam IMAO

Različni derivati ​​triptamina in feniletilamina / amfetamina, kot so alfa-ET, alfa-MT, amfetamin, metamfetamin, MDMA, 4-MTA, PMA, 2C-T-7 in 2C-T-21, imajo lahko tudi visoke odmerke velikih odmerkov. do močnega učinka MAOI. Mnogi drugi neuvrščeni hidrazini, kot so hidrazin, monometilhidrazin in fenilhidrazin, imajo lastnosti MAOI.

MAO inhibitorji - to je seznam zdravil. Mehanizem delovanja in uporaba zaviralcev monoaminooksidaze

Zaviralci MAO - to vedo le ljudje, ki jih zanimajo novice o zdravilih. Dekodiranje je preprosto - gre za skupino zdravil, ki se nanaša na antidepresive, ki blokirajo cepitev MonoAmin oksidaze. Uporabljajo se kot zdravila za depresijo, za ponovno vzpostavitev normalnega čustvenega ozadja in duševnega zdravja.

Kaj so zaviralci MAO?

Da bi ugotovili, katera zdravila spadajo v zaviralce MAO, morate poznati njihovo farmakološko delovanje. Ta zdravila lahko izboljšajo kakovost življenja in se spopadejo z anksioznostjo. Drugo ime so zaviralci monoaminooksidaze (MAOI). To so snovi rastlinskega in kemičnega izvora, ki se pogosto uporabljajo v psihiatriji.

Vpliv na telo temelji na blokiranju encima monoamin oksidaze. Posledično je v želodcu motena delitev različnih snovi in ​​nevrotransmiterjev. Zmanjšajo se simptomi depresivnih in duševnih motenj. Za razvrstitev celotnega seznama zdravil je lahko farmakološko delovanje.

Nepovratni inhibitorji MAO

Nepovratni MAOI vključujejo zdravila, katerih načelo delovanja temelji na tvorbi kemičnih vezi z monoamin oksidazo. Rezultat - zatiranje funkcionalnosti encima. To so zdravila prve generacije s številnimi stranskimi učinki. Slaba združljivost z drugimi farmakološkimi sredstvi. Bolnik mora med zdravljenjem upoštevati dieto. Razdelimo jih lahko tudi na hidrazin (nialamid, iproniazid) in nehidrazin (tranilcipromin, izokarboksazid).

Reverzibilni inhibitorji MAO

Reverzibilni MAOI je predpisan za številne bolezni. So predstavniki druge generacije. Nimajo resnih negativnih učinkov, prehrana ni potrebna, ko jih vzamete. Načelo delovanja te skupine zdravil temelji na zajemanju encima in ustvarjanju trajnostnega kompleksa z njim. Razdelijo se na: volilne (Moklobemid, Tetrindol) in nevolilne (Caroxazon, Inkazan).

Selektivni inhibitorji MAO

Selektivni MAOI lahko inaktivirajo samo eno vrsto monoaminooksidaze. Posledično se zmanjša razgradnja serotonina, noradrenalina in dopamina. Sočasna uporaba z zdravili, ki povečujejo raven serotonina, vodi v pojav serotoninskega sindroma. Ta nevarna bolezen je znak zastrupitve. Za zdravljenje je potrebno preklicati vse antidepresive.

Neselektivni zaviralci MAO

Neselektivni MAOI blokirajo encim monoamin oksidazo v A in B vrstah. Redko se predpisujejo, ker imajo močan toksični učinek na jetra. Učinek uporabe teh zdravil traja dolgo časa (do 20 dni) po koncu zdravljenja. Običajno zmanjšujejo pogostost napadov v angini, kar jim omogoča predpisovanje bolnikom s srčno-žilnimi boleznimi.

Zaviralci MAO - Seznam zdravil

Kaj droge pripadajo MAOI, in da lahko pomaga v določenem primeru, lahko izveste v zdravstveni ustanovi. Uporaba antidepresivov mora biti usklajena z zdravnikom. Zdravnik izbere zdravilo posamezno na podlagi simptomov bolezni. Celoten seznam zdravil je razdeljen glede na farmakološko klasifikacijo. Seznam zaviralcev MAO:

  1. Neselektivni neselektivni so: fenelzin, tranilcipromin, izokarboksazid, nialamid.
  2. Najmanjši je seznam predstavnikov nepovratnih selektivnih: Selegilin, Razagilin, Pargilin.
  3. Najobsežnejša skupina so reverzibilne selektivne, med njimi so naslednja zdravila: pirindol (pirazidol), metralindol, moklobemid, Befol, triptamin, derivati ​​beta-karbolina (trgovsko ime Garmalin).

Zaviralci MAO - navodila za uporabo

Uporaba zaviralcev MAO:

  1. Nepopravljiva neselektivna uporaba za zdravljenje z: t
  • inkluzivna depresija;
  • nevrotična depresija;
  • ciklotimske depresije;
  • pri zdravljenju kroničnega alkoholizma.
  1. Nepovratna selektivna uporaba le pri zdravljenju Parkinsonove bolezni.
  1. Reverzibilna selektivna uporaba:
  • z melanholičnim sindromom;
  • pri astenodinamičnih motnjah;
  • z depresivnim sindromom.

Kontraindikacije so odvisne od vrste zdravila. Nepovratne neselektivne ne smemo uporabljati v prisotnosti srčne, ledvične, jetrne insuficience, kršitev koronarne cirkulacije. Nepovratna selektivnost je prepovedana med nosečnostjo, dojenjem in trofejo Huntington. Ne predpisujte jih v kombinaciji z antipsihotičnimi zdravili. Kontraindikacije za prejemanje reverzibilne selektivnosti bodo: otroštvo, akutna odpoved jeter.

Neželeni učinki pri uporabi zdravil, ki imajo reverzibilen selektivni učinek, bodo izraženi z naslednjimi simptomi: nespečnost, ponavljajoči se glavobol, zaprtje, suha usta, povečana tesnoba. S povečanjem priporočenega odmerka ali neupoštevanja režima zdravljenja pri bolnikih to zdravilo poveča pojavnost neželenih učinkov.

Pri jemanju neselektivnega ireverzibilnega zaviralca MAO se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki: dispepsija, gastrointestinalna disfunkcija. Pogosto se pojavi hipotenzija (znižanje krvnega tlaka), glavoboli v čelnem delu glave. Pri jemanju reverzibilnih MAOI se ponovno vzpostavi seznam negativnih učinkov: hipertenzija, izguba apetita, zadrževanje urina, izpuščaj, zasoplost.

Zaviralci monoaminooksidaze

Zaviralci monoaminooksidaze (MAOI, MAOI) so biološko aktivne snovi, ki lahko zavirajo encim monoamin oksidazo. Nekateri antidepresivi kot tudi številne naravne snovi se pripisujejo zaviralcem monoaminooksidaze.

Vsebina

Razvrstitev po IMAO

Zaviralci monoaminooksidaze se glede na njihove farmakološke lastnosti delijo na reverzibilne in ireverzibilne, selektivne in neselektivne.

Selektivni MAO inhibirajo predvsem katero koli vrsto MAO, neselektivnih - obe vrsti.

Nepovratni MAOI medsebojno delujejo z monoaminsko oksidazo in tvorijo z njo kemijske vezi. Encim potem ne more opravljati svojih funkcij in se presnovi, telo pa sintetizira novo telo, ki običajno traja približno dva tedna.

Reverzibilni MAOI, ki pridejo v stik z aktivnim centrom encima, tvorijo s tem relativno stabilen kompleks. Ta kompleks postopoma disociira, sprošča MAOI, ki nato vstopi v krvni obtok in se izloči iz telesa, tako da encim ostane nedotaknjen.

Neselektivni ireverzibilni MAOI


Strogo gledano, ni povsem pravilno, da se tej skupini dodeli tranilcipramin, ker je reverzibilen zaviralec, vendar lahko traja do 30 dni, da se njegov kompleks loči od encima in ga popolnoma izloči iz telesa. Poleg tega kaže nekaj selektivnosti glede MAO-A.

Reverzibilni selektivni inhibitorji MAO A

  • Moklobemid
  • Pyrindol (pirazidol)
  • Bethol
  • Metralindol
  • Derivati ​​beta-karbolina

Pri jemanju reverzibilne MAOI prehrane ni potrebno.

Ireverzibilni selektivni zaviralci MAO B

Farmakologija MAOI

Splošne informacije

MAOI, ki blokirajo uničenje monoaminov z monoaminsko oksidazo, povečajo vsebnost enega ali več mediatorjev monoaminov (noradrenalin, serotonin, dopamin, feniletilamin itd.) V sinaptičnem razcepu in povečajo monoaminergični (monoamin posredovan) prenos živčnih impulzov (nevrotransmiterjev). Zato se za medicinske namene te snovi uporabljajo predvsem kot antidepresivi. IMAO-B se uporablja tudi pri zdravljenju parkinsonizma in narkolepsije.

Interakcija z zdravili in nekaterimi površinsko aktivnimi snovmi

Kombinacija zaviralcev monoaminooksidaze s snovmi, ki vplivajo na izmenjavo monoaminov, lahko povzroči nepredvidljivo povečanje njihovega delovanja in je smrtno nevarno.

Seznam zdravil, ki se jim je treba izogniti:

  • Psihostimulanti skupine amfetamin in z njimi povezani - povečanje ravni kateholaminov v sinaptičnem razcepu (amfetamin, metamfetamin, sydnocarb itd.).
  • Vse entaktogene
  • Hladna zdravila, ki vsebujejo simpatikomimetike (efedrin, psevdoefedrin, fenilpropanolamin, fenilefrin, klorfeniramin, oksimetazolin itd.): Coldrex teraflu, rhinza, itd., Pršila in kapljice za nosne kapljice tipa naftizin.
  • Izdelki za hujšanje
  • Inhibitorji reverznega nevronskega zajema monoaminov:
    • Kokain
    • Triciklični antidepresivi (amitriptilin, desipramin, imipramin itd.)
    • Zaviralci prevzema serotonina (SSRI), kot je fluoksetin (Prozac)
  • Dekstrometorfan (DHM)
  • Presnovni prekurzorji monoaminov: DOPA, metildopa, 5-hidroksitriptofan
  • Reserpine
  • Antihistaminiki [vir ni določeno 122 dni]
  • Barbiturati [vir ni določeno 122 dni]
  • Antikolinergiki [vir ni določen 122 dni]
  • Petidin (demerol) in drugi opiati (tveganje depresije dihalnega centra) [vir ni naveden 122 dni].

Hrana, ki ni združljiva z MAOI

Pomembna nevarnost pri uporabi MAOI je uživanje živil, ki vsebujejo različne monoamine in njihove metabolne predhodnike. Najprej je to tiramin in njegova presnovna aminokislina tirozin, pa tudi triptofan. Tiramin, tako kot amfetaminski psihostimulanti, povzroča sproščanje kateholaminov iz živčnih končičev. Njegov skupni sprejem z MAOI je poln hipertenzivne krize. Triptofan se uporablja v telesu za proizvodnjo serotonina, uživanje hrane, ki vsebuje veliko tega, pa lahko povzroči serotoninski sindrom.

Živila, ki se jim je treba izogniti:

  • Siri, zlasti stari
  • Rdeče vino, pivo, zlasti temno (vključno z brezalkoholnim), ale, likerji, viski.
  • Prekajeni izdelki, klobase in kakršni koli izdelki iz ustnega mesa
  • Marinirane, prekajene in suhe ribe (sveže ribe so relativno varne) t
  • Kvasni ekstrakti in pivski kvas (običajni pekarski kvas je varen)
  • Proteinski dodatki
  • Stročnice (fižol, leča, fižol, soja)
  • Zelje

Izdelki, ki jih je treba obravnavati previdno:

Nepovratne neselektivne MAOI zahtevajo opustitev zgoraj navedenih snovi in ​​proizvodov med njihovo uporabo in v dveh tednih po koncu uporabe. V primeru reverzibilnih MAOI, so prehranske omejitve običajno manj stroge in se raztezajo čez čas, ko snov ostane v telesu (ne več kot en dan). Prav tako se je treba vzdržati uporabe skupaj z reverzibilnimi zdravili in površinsko aktivnimi snovmi, ki so na seznamu, do njihove popolne odstranitve.

Interakcija s feniletilaminom in triptaminskimi psihadeliki

Večina triptaminov je dober substrat za MAO-A. DMT in 5-MeO-DMT, če se ga jemlje peroralno, ga presnavlja že v prebavnem traktu in jetrih, nimajo časa, da bi prišli v kri, zato so neaktivni, če se jemljejo peroralno. 4-hidroksi-DMT (psilocin) je manj dovzeten za razgradnjo z MAO, ker njegova hidroksilna skupina v 4. položaju otežuje vezanje na aktivno sredino encima, zaradi česar je peroralno aktivna. Alkilni substituenti na amino skupini, bolj obsežni kot metil (etil, propil, ciklopropil, izopropil, alil, itd.), Prav tako ovirajo metabolizem triptaminov s takimi substituenti z MAO, zato so vsi taki triptamini aktivni, če jih vzamemo oralno. Alfa-metil v molekulah takih triptaminov kot AMT in 5-MeO-AMT znatno otežita njihovo presnovo z MAO in jih de facto spremeni iz substratov v šibke inhibitorje tega encima.

Inhibicija perifernega MAO-A - v gastrointestinalnem traktu in v jetrih močna IMAO vam omogoča, da takšne triptamine pripravite kot DMT in 5-MeO-DMT peroralno aktivno in tudi za okrepitev in podaljšanje učinka drugih triptaminov, kot sta psilocin in DET. Po drugi strani pa dolgotrajna uporaba MAOI kot antidepresivov bistveno zmanjša učinek psihadelikov. To je očitno posledica sprememb v monoaminergičnih sistemih možganov, ki jih povzročajo povišane ravni monoaminov. Narava tega pojava je trenutno nejasna in ni pojasnjena s preprosto izgubo občutljivosti receptorjev serotonina, s katerimi medsebojno delujejo psihadeliki.

Torej jemanje IMAO skupaj s triptamini ali tik pred uporabo triptaminov podaljšuje in v nekaterih primerih povečuje učinek slednjega in omogoča tudi uporabo triptaminov, kot je DMT, oralno. To je osnova načela ayahuasca in podobnih zmesi, vključno s tako imenovanimi pharmahoasko, v kateri se namesto rastlinskih sestavin uporablja čisti DMT, in kot MAO se lahko kot MAOI uporabijo tako tradicionalna semena Banisteriopsis Caapi kot Peganum Harmala ali izvlečki. ali celo moklobemid (aurorix). Hkrati pa bo sprejem ireverzibilnih MAO-jev nekaj dni pred jemanjem psihodeličnih oslabil njegov učinek. Enako se bo zgodilo s podaljšano uporabo tako nepopravljivih kot reverzibilnih MAOI, preden bodo sprejeti psihadeliki.

Uporaba 5-MeO-DMT skupaj z MAOI ni varna. Mnogi opazijo močne in neprijetne stranske učinke takšne kombinacije, vse do serotoninskega sindroma. Poleg tega je ta izkušnja za mnoge ljudi psihološko izredno težka in je lahko resna nevarnost za duševno zdravje.

Triptamini, ki bistveno povečajo raven monoaminov v sinaptičnem razcepu, kot so AMT, 5-MeO-AMT in AET, so lahko v kombinaciji z MAOI smrtonosni. Določene sumnje povzroča varnost uporabe MAOI s triptaminom, kot je DPT.

Presnova LSD trenutno ni dobro razumljena, vendar se zdi, da MAO ne sodeluje pri tem. Vendar pa po mnenju nekaterih udeležencev, ko se uporabljajo skupaj z gharmala, so njegovi učinki okrepljeni in podaljšani. Enako velja za druge ergoline.

MAO igra manjšo vlogo ali celo praktično ne sodeluje pri presnovi feniletilaminskih psihadelikov. Zato je uporaba IMAO skupaj z njimi brez praktičnega pomena. Čeprav, po mnenju nekaterih uporabnikov, tako garmala kot tudi moklobemid povečata učinek nekaterih PEA, kot je 2C-B. V večini primerov jemanje MAOI s feniletilaminskimi psihadeliki ne predstavlja resne nevarnosti za zdravje. Vendar pa se je treba vzdržati uporabe MAOI s feniletilamini, ki vsebujejo žveplo, kot sta 2C-T-7 in Aleph-7, zaradi njihovega dvoumnega in malo preučenega učinka na ravni monoaminov v možganih in visoke toksičnosti. Kombinacije MAOI z TMA-6 in TMA-2 so lahko tudi nevarne.

Preberite Več O Shizofreniji