Mednarodno ime: Sumatriptan

Sestava in oblika sproščanja

Tablete, filmsko obložene, bele ali skoraj bele barve, okrogle, bikonveksne; v prerezu je jedro belo ali skoraj belo. 1 tableta vsebuje 50 mg sumatriptana. Pomožne snovi: laktoza monohidrat - 92 mg, mikrokristalna celuloza - 9 mg, povidon - 3,6 mg, koloidni silicijev dioksid - 1,8 mg, natrijeva kroskarmeloza - 1,8 mg, magnezijev stearat - 1,8 mg.

Sestava filmske lupine: hipromeloza - 3 mg, smukec - 1 mg, titanov dioksid - 0,55 mg, makrogol 4000 - 0,45 mg.

V pretisnem omotu ali plastičnem kozarcu, 2, 4, 6 ali 10 tablet. Pakirano v škatli.

Tablete, filmsko obložene, 100 mg. Pakiranje po 2, 4, 6 ali 10 tablet.

Klinična in farmakološka skupina

Agonist serotoninskega 5-HT1 receptorja. Zdravilo z anti-migreno aktivnostjo

Farmakoterapevtska skupina

Farmakološko delovanje zdravila Sumatriptan

Sredstva za zdravljenje migrene; serotonin 5-HT agonist1-receptorje. Zdi se, da je terapevtski učinek sumatriptana posledica dveh mehanizmov: snov vzbuja serotoninski 5-HT1-receptorje gladkih mišic žil karotidnega sistema in povzroči njihovo zoženje. Karotidne arterije dovajajo kri v tkiva glave, vključno z meninge; s širjenjem žil v možganskih membranah, povezanih s pojavom migrenskih napadov. Poleg tega sumatriptan aktivira receptorje koncev trigeminalnih aferentnih vlaken v trdnem tkivu, kar povzroči zmanjšano sproščanje senzoričnih nevropeptidov. Sumatriptan slabo prodira v BBB in po eksperimentalnih podatkih nima ustreznih analgetskih lastnosti.

Učinek sumatriptana se običajno pojavi 30 minut po zaužitju in 10-15 minut po s / c dajanju.

Migrena (lajšanje napadov, z ali brez aure).

Kontraindikacije

Preobčutljivost, hemiplegična, bazilarna ali oftalmoplegična oblika migrene, koronarna bolezen srca (vključno s sumom na to), angina (vključno z Prinzmetalovo angino), miokardni infarkt (vključno z anamnezo), arterijska hipertenzija (ne-srčna arterija) (vključno z anamnezo), arterijska hipertenzija (ne-srčna arterija) okluzivna periferna arterijska bolezen, možganska kap ali prehodna možganska cirkulacija (vključno z anamnezo), odpoved jeter in / ali ledvic.

Način odmerjanja in način uporabe

Za lajšanje migrene za peroralno dajanje je odmerek 100 mg enkrat; včasih je lahko učinkovit odmerek, manjši od 100 mg; pri ponovnem napadu je možno večkratno dajanje in dnevni odmerek ne sme preseči 300 mg. S / c, injiciran v odmerku 6 mg; če je potrebno, se ponavljajoča injekcija v istem odmerku lahko izvede ne prej kot 1 uro po prvi injekciji; Največji dnevni odmerek p / do - 12 mg.

V Hortonovem sindromu se med napadom uporablja sc v odmerku 6 mg enkrat; največji dnevni odmerek je 12 mg; interval med injekcijami, ki ni krajši od 1 h.

Neželeni učinki

S strani centralnega živčnega sistema: omotica, šibkost, zaspanost.

Ker je srčno-žilni sistem: arterijska hipotenzija ali kratkotrajno zvišanje krvnega tlaka, bradikardija ali tahikardija.

Na strani prebavnega sistema: slabost, bruhanje.

Dermatološke reakcije: kožni izpuščaj, eritem, srbenje.

Lokalne reakcije: pri s / na vnos - kratkoročna bolečina na mestu injiciranja.

Drugo: občutek toplote, mravljinčenje, bolečina, pritisk ali kompresija v različnih delih telesa.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Klinične izkušnje s sumatriptanom med nosečnostjo so omejene in so zato kontraindicirane za uporabo.

Med dojenjem je potrebna previdnost. Ni priporočljivo dojiti 24 ur po zaužitju sumatriptana.

Vloga za kršitve jeter

Previdno se uporablja za nenormalno delovanje jeter.

Uporaba za kršitve ledvične funkcije

Previdno se uporablja za kršitve ledvic.

Uporaba zdravila pri otrocih

Varnost in učinkovitost uporabe pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, nista bili dokazani.

Posebna navodila pri jemanju zdravila Sumatriptan

Ni namenjen za preprečevanje migrene (uvajanje med migracijsko avro pred pojavom drugih simptomov ne more preprečiti razvoja glavobola). Bolniki s tveganjem za zdravljenje srčno-žilnih bolezni ne začnejo zdravljenja brez predhodnega pregleda (ženske pri moških po menopavzi, moških, starejših od 40 let, ljudi z dejavniki tveganja za IHD). Kadar je predpisan med dojenjem, ni priporočljivo dojiti otroka 24 ur po zaužitju sumatriptana. Pri bolnikih s preobčutljivostjo na sulfonamide z uvedbo sumatriptana obstaja povečano tveganje za alergijske reakcije (od kožne manifestacije do anafilaktičnega šoka). Če ne vpliva na prvi odmerek, je treba diagnozo pojasniti. Izkušnje s sumatriptanom pri bolnikih, starejših od 65 let, so omejene (farmakokinetike ni bistvenih razlik v primerjavi z mlajšimi bolniki).

Pred imenovanjem sumatriptana bolnikom z novo diagnosticirano migreno ali atipičnim zdravljenjem je treba izključiti druge potencialno nevarne nevrološke bolezni. Upoštevati je treba, da imajo bolniki z migreno tveganje možganske kapi ali prehodne motnje možganske cirkulacije. Po intranazalnem dajanju sumatriptana se lahko pojavita bolečina in tesnost prsnega koša. Bolečina je lahko intenzivna in sega v vrat. Če obstaja razlog za domnevo, da so ti simptomi manifestacija CHD, je treba opraviti ustrezen pregled. Med zdravljenjem je treba paziti pri vožnji in drugih potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo povečano koncentracijo in psihomotorične reakcije.

Interakcije z drugimi zdravili

Ob sočasni uporabi z litijevimi solmi so opisani primeri razvoja serotoninskega sindroma.

S hkratno uporabo z moklobemidom povečuje biološko uporabnost moklobemida v odsotnosti kliničnih manifestacij.

Ob hkratni uporabi z rizatriptanom obstaja tveganje za aditivno prekomerno stimulacijo serotonina 5-HT1-receptorje; z ergotaminom - možen razvoj vazospazma.

S hkratno uporabo zdravil iz zelišča šentjanževke lahko povečajo serotoninergične učinke in nastanejo neželeni učinki.

Uporaba zdravila Sumatriptan samo na način, ki ga je predpisal zdravnik, je navodilo za referenco!

Izkušnje z uporabo novega Sumatriptana-Sumamigrena na kliniki za glavobole in vegetativne motnje, poimenovane po akademiku Aleksandru Waynu.

Tsygankov K.N., Ph.D. Ekusheva EV, profesorica Filatova EG

Sumatriptan se v klinični praksi uporablja za lajšanje migrenskega napada od leta 1990. Njegov videz je bistveno izboljšal kakovost življenja bolnikov z migreno. Tako mogočen zaplet migrene kot status migrene je praktično izginil. Študije mehanizma delovanja zdravila spremenila dojemanje mehanizma napada migrene. Na ducate multicentričnih kliničnih študij v Evropi, ZDA, na Japonskem in v Rusiji je bilo mogoče preučiti učinkovitost in varnost sumatriptana. Pojavil se je nov razred zdravil proti migreni - trapitani, ki imajo mehanizem delovanja podoben sumatriptanu in se razlikujejo po farmakokinetiki. Trenutno je sumatriptan »zlati standard« za primerjalne študije triptanov druge generacije. Vendar je doslej sumatriptan najpogosteje predpisana in najpogosteje uporabljena droga na svetu.

Mehanizem delovanja. Sumatriptan je derivat 5-hidroksitriptamina (serotonina), vendar za razliko od slednjih selektivno sodeluje s receptorji 5-HT1. Študija strukture in funkcije teh receptorjev je omogočila, da so jih opredelili kot »vaskularne receptorje«, saj so večinoma lokalizirane v kranialnih žilah in njihova aktivacija vodi do ekspanzije lobanjskih žil. Ta družina vključuje pet podvrst: 5-HT1a, 5-HT1b, 5-HT1d, 5-HT1e, 5-HT1f-receptorje. Sumatriptan medsebojno deluje z 5-HT1b in 5HT1d receptorji z visoko in približno enako učinkovitostjo, s 5-HT1f z nižjo učinkovitostjo in še manj učinkovito interakcijo s 5-HT1a receptorji (2,4,6). Sumatriptan praktično ne vpliva na receptorje 5HT1e.

Kot agonist 5HT1 receptorjev sumatriptan aktivira zgoraj omenjene receptorje. Ne reagira s serotoninskimi receptorji, ki pripadajo drugim družinam, od katerih jih je 7 in skoraj vsak vsebuje več podvrst. Poleg tega sumatriptan ni aktiven proti ekscitatornim in inhibitornim aminokislinskim receptorjem, opiatnim receptorjem, benzodiazepinskim receptorjem in ne interagira z akceptorskimi mesti kalcijevih kanalov.

Po teoriji Moskowitza M.A. Končna povezava v kompleksnih procesih, do katerih pride med migrenskim napadom v možganih, je aktivacija trigeminovaskularnega sistema (7). Jedra, gangliji, senzorična vlakna in kranialne žile, ki jih prežemajo, so pretežno težke, v manjši meri pa se pia mater imenuje trigeminovaskularni sistem. 5HT-1b in 5HT1d-receptorji so široko zastopani v trigeminovaskularnem sistemu in igrajo pomembno vlogo pri regulaciji njegove funkcionalne aktivnosti. 5HT-1b in 5HT1d najdemo v telesih trigeminalnih nevronov. Stimulacija teh receptorjev zavira razdražljivost trigeminalnega živca. 5HT1d lokaliziran na presinaptični membrani perifernih živčnih končičev senzoričnih vlaken trigeminalnega živca. Ti receptorji uravnavajo sproščanje vazoaktivnih peptidov iz perifernih živčnih končičev trigeminalnega živca v perivaskularni prostor. Ko se aktivirajo 5HT1d receptorji, se sprosti sproščanje vazoaktivnih snovi in ​​ekspanzija lobanjskih žil. Obstaja več vrst občutljivih vlaken trigeminalnega živca. Ko je stimulacija 5HT1d receptorjev, lokaliziranih na vlakna tipa A, izločen iz peptida (CGRP), vezanega na gen kalciotonina (4,7,12,14). Ta peptid je marker aktivacije trigeminalnega živca in ima izrazite vazodilatacijske lastnosti. Trenutno poteka 111. faza kliničnega preskušanja zdravila proti migreni novega razreda, ki temelji na blokadi sinteze CGRP. Pri aktiviranju 5HT1d receptorjev, ki se nahajajo na koncih C-vlaken, se izločanje snovi P in nevrokinina blokira (4,7,12,14). Tako se lahko razburljivost trigeminalnih živcev zatreti tako na centralni ravni, s spodbujanjem 5HT-1b in 5HT1d receptorjev na telesih nevronov in na periferni ravni - z aktiviranjem 5HT1d-receptorjev koncev trigeminalnih živčnih vlaken. Le 5HT-1b receptorji so lokalizirani na kranialnih žilah, njihova stimulacija povzroča krčenje teh žil in prenehanje migrenskega napada.

Triptani imajo torej tri glavne mehanizme delovanja: 1) kranialno vazokonstrikcijo; 2) zaviranje aktivnosti perifernih trigeminalnih vlaken; 3) zatiranje transmisije skozi druge nevrone (jedro trigeminalnega živca) trigeminovaskularnega kompleksa (1, 3). Specifična teža in relativni pomen vsakega od navedenih mehanizmov delovanja triptanov je še vedno malo preučevana.

V poskusih na živalih je bilo dokazano, da sumatriptan ne prodre v krvno-možgansko pregrado (BBB), vendar je v nasprotju s svojo integriteto zdravilo medsebojno delovalo s centralnimi 5HT-1b in 5HT1d-receptorji. Stanje BBB med migrenskim napadom pri ljudeh še ni znano. Domneva se, da sumatriptan zavira migrenski napad z delovanjem na periferni ravni: stimulacija 5HT-1b in 5HT1d receptorjev zavira sproščanje vazoaktivnih peptidov CGRP, snovi P in nevrokinina, ki povzročajo vazodilatacijo in stimulacijo bolečih končnic trifacijalnih senzoričnih vlaken. S stimulacijo 5HT-1b receptorjev, zdravilo zmanjša razširitev lobanjskih žil med napadom, preprečuje izločanje bolečih snovi (prostaglandinov, bradikinina, histamina itd.) V perivaskularni prostor, ki se raztopi v krvni plazmi in tako zmanjša stimulacijo receptorjev za bolečino.

Rezultati mednarodne raziskave sumatriptan.

Klinična učinkovitost tablet 50 in 100 mg sumatriptana, če se je uporabljala peroralno, so proučevali v mnogih slepih, s placebom nadzorovanih študijah (9,8,10,11). Glavno merilo učinkovitosti je bilo zmanjšanje GB za polovico ali več 2 uri po uporabi zdravila in popolno izginotje GB. Analizirali smo tudi vrnitev GB (zmanjšanje in nato ponovno ojačanje po prvem odmerku zdravila v 24 urah) in neželene stranske učinke. Med jemanjem 100 mg sumatriptana je 59% bolnikov doživelo zmanjšanje bolečine v primerjavi s 28% pri jemanju placeba. Popolno olajšanje napada je bilo doseženo pri 29%. Pri primerjavi 50 mg in 100 mg je bila učinkovitost podobna, število neželenih stranskih učinkov pa je manjše po jemanju manjšega odmerka zdravila.

Učinkovitost zdravila je bistveno odvisna od časa njenega sprejema: med blagim ali zmernim / hudim bolečinam. Z zgodnjo uporabo zdravila, v prvi uri po začetku bolečine, ali med blagim glavobolom, je učinkovitost sumatriptana višja in redkeje pride do vrnitve glavobola in potrebe po ponovnem jemanju zdravila. Menijo, da pri uporabi zdravila v zgodnjih fazah nevroni druge nimajo časa. za lajšanje napada zadostujejo red (jedro trigeminalnega živca) in zožitev lobanjskih žil ter zatiranje aktivnosti perifernih vlaken trigeminalnega živca. Ko se pojavi senzibilizacija nevronov jedra trigeminalnega živca, začnejo samostojno ustvarjati impulze, ki aktivirajo trigeminovaskularni sistem brez aferentnih vplivov s periferije, zato je prekinitev kaskade patoloških sprememb veliko težja.

Najbolj neželeni stranski učinki, ki se pojavijo med jemanjem zdravila sumatriptan in drugih triptanov, so: slabost, bruhanje, motnje okusa, občutek teže, prsni pritisk, bolečina, mravljinčenje in odrevenelost v vratu, utrujenost, omotica, zaspanost, mravljinčenje, vročinski vonji, zaspanost, mravljinčenje, vročinski vonji, pekoč občutek toplote in toplote. Neželeni stranski učinki so redko izraženi - 13%, imajo šibko intenzivnost, hitro in neodvisno prehajajo (1).

Najbolj nevarni so neželeni dogodki na delu srčno-žilnega sistema. Pojavijo se s frekvenco 1,9%. Glede na angiografske in eksperimentalne študije so pokazali, da sumatriptan in druga zdravila v tej skupini zmanjšujejo koronarne žile za 10-20%, ta učinek je kratkoročen in ne hemodinamsko pomemben, zato menijo, da sumatriptan in drugi triptani pri zdravih ljudeh ne povzročajo miokardne ishemije. Glavna kontraindikacija za predpisovanje zdravil v tej skupini je prisotnost bolezni srca in ožilja.

Analiza vseh poročil o neželenih dogodkih iz kardiovaskularnega sistema in cerebrovaskularnih motenj pri bolnikih, ki so jemali sumatriptan 5 let (13), je pokazala, da pri bolnikih z migreno, ki nimajo srčno-žilnih motenj, smrt zaradi srčno popuščanje se lahko pojavi največ 1 na 1.000.000 bolnikov, ta številka pa je nižja od iste številke, izračunane za splošno populacijo bolnikov, ki jemljejo zdravila. Od 6 milijonov ljudi, ki so jemali sumatriptan, je bilo dokazano, da je bil samo en primer možganske kapi povezan z jemanjem zdravila. Zato se bolnikom s srčno-žilnimi boleznimi ne sme predpisovati sumatriptana. Ob upoštevanju teh pravil je zelo učinkovita in varna priprava.

Rezultati študije o učinkovitosti Sumy Miren.

Študija je vključevala 14 bolnikov (13 žensk in 1 človek) z migreno brez aure po ICGB-11. Povprečna starost bolnikov je bila 36,3 leta in se je gibala od 20 do 60 let. Povprečno trajanje bolezni je 19,6 let. Pogostost napadov je bila v povprečju 4 na mesec (od 2 do 12); bolniki s kronično migreno niso sodelovali v študiji. Povprečno trajanje napada je 30 ur. Intenzivnost bolečine na vizualno analogni skali (VAS) so bolniki ocenili v povprečju -7,6 točk. Stopnja razvoja najbolj izrazite bolečine v napadu je 2 uri (od 10 minut do 4 ur).

3 napade na bolnika (skupaj 42 napadov) je bilo obrezanih s 50 mg sumaigrena. Pri vračanju glavobola je bilo priporočeno vzeti 50 mg zdravila vsaj 4 ure po prvem odmerku.

Rezultati analgetičnega delovanja sumagrena so predstavljeni v tabeli 1.

Tabela 1. Odstotek napadov migrene se je popolnoma ustavil in odstotek napadov z zmanjšanjem bolečine za polovico ali več po zaužitju 50 mg sumamigrena.

Sumatriptan: navodila za uporabo močne snovi iz migrene

Zdravilo "Sumatriptan" s podobno aktivno sestavino v sestavi je vključeno v skupino relativno poceni zdravil proti migreni. Če upoštevate navodila za uporabo, začne sumatriptan delovati 25-30 minut po uporabi. Podoben učinek opazimo po uporabi odmerka 100 mg. V 24 urah 30% bolnikov potrebuje sekundarno zdravilo za zatiranje relapsa.

Fizikalne lastnosti in sestava

Obstaja več proizvajalcev sumatriptana, v lekarni lahko najdete tablete pakirane v naslednjih količinah: 2, 6, 12 in 30 tablet v eni škatli. Prodajajo se v pretisnih omotih iz aluminijaste folije in PVC. Sumatriptan tablete je treba shranjevati pri temperaturi do 25 stopinj Celzija, v vročini pa jih je bolje dati v hladilnik.

Zdravilo je na voljo v dveh odmerkih glavne učinkovine - 50 in 100 mg. Sestava tablet lahko vključuje sorodne sestavine (odvisno od proizvajalca), kar je nujno navedeno v navodilih. Na tabletah, prevlečenih s filmom, obstaja tveganje ločevanja in graviranje (100 ali 50).

Farmakološke lastnosti

Sumatriptan ima dva mehanizma delovanja:

  • stimulacija serotoninskih 5-HT1 receptorjev v mišicah žil karotidnih arterij, pod vplivom zožene gladke mišice;
  • Zdravilo blokira tvorbo senzoričnih nevropeptidov.

Z razširitvijo krvnih žil možgani prejmejo veliko krvi, kar vodi v nastanek migrene. Ni analgetičnega učinka, zato uporaba za odpravo drugih oblik glavobolov ni pomembna.

Farmakokinetika

Po jemanju tablet "Sumatriptan" se hitro absorbira učinkovina. Zdravilo se po presnovi absorbira do 15%. Vezava na beljakovine je le 14-21%.

Transformira se zaradi presnove, razdeli se na sumatriptan in neaktivni analog aktivne snovi. Tudi presnova proizvaja glukuronide. Približno 60% se izloča skozi ledvice in 40% skupaj z blatom.

Indikacije in kontraindikacije

Pripravki na osnovi sumatriptana, kot je navedeno v navodilih za uporabo, se uporabljajo samo za zdravljenje migrene z auro in brez nje, pa tudi za odpravo Hortonovega sindroma (histaminska cefalalgija).

Tablete v navodilih predpisal trdno seznam kontraindikacij:

  • ishemična bolezen srca;
  • Prinzmetal angina pektoris;
  • povečana dovzetnost za sestavne dele;
  • oftalmoplegična migrena kot tudi bazilarna, hemiplegična oblika;
  • postinfarktna kardioskleroza;
  • povečan dejavnik tveganja za koronarno srčno bolezen, kap, težave s krvnim obtokom v možganih;
  • okluzivna patologija perifernih žil;
  • nenadzorovan visok tlak;
  • ledvična / jetrna okvara;
  • starosti do 18 let in po 65 letih;
  • malabsorpcija glukoze-galaktoze.

Če jih ne upoštevate, se lahko pojavijo zapleti in neželeni učinki.

Stanje nosečnosti zahteva ločeno preučitev možnosti uporabe tablete sumatriptan.

Nosečnost in dojenje

Sumatriptan je bil testiran na 1000 ženskah v prvem trimesečju nosečnosti. Na podlagi pridobljenih podatkov ni mogoče trditi, da zdravilo povzroča nepravilnosti v razvoju ploda. Protislovne informacije spodbujajo zdravnike, da se na začetku nosečnosti vzdržijo jemanja močnih zdravil.

Uporaba v 2 in 3 trimestra nosečnosti, po navodilih, je možna le v primeru precejšnjega presežka koristi za mater nad tveganjem za otroka. V večini primerov ženske ne želijo uporabljati zdravila, saj se bojijo za zdravje zarodka.

Če se sumatriptan jemlje med dojenjem, otroka ne moremo hraniti v 24 urah po jemanju tablet. V tem obdobju se sumatriptan presnavlja in razgradi v neaktivne sestavine, ki so varne za življenje otroka. Če zdravilo jemlje seveda, potem je treba celotno obdobje opustiti dojenje.

Neželeni učinki

Pri jemanju tablet obstaja tveganje neželenih učinkov, tudi če ni neposrednih in relativnih kontraindikacij. Neželene posledice izhajajo iz različnih sistemov.

V skladu z ustaljenimi navodili za uporabo sumatriptana dodelite:

  • Iz srca in krvnih žil. Zelo redko bolniki zaskrbljeni zaradi aritmije, bradikardije in tahikardije ter povišanega krvnega tlaka takoj po začetku zdravljenja. Zelo redko se razvijejo krči koronarnih žil, srčni infarkt, Raynaudov sindrom, zmanjšanje tlaka in občutek toplote v predelu obraza.
  • Dihalni sistem. Pogosto se pri bolnikih pojavlja zasoplost, draženje in pekoč občutek sluznice, tudi v nazofarinksu in grlu.
  • Prebavni sistem. Bolniki, ki jemljejo zdravilo, pogosto doživijo slabost in bruhanje, povečajo aktivnost jetrnih encimov. Zelo redko se pojavi driska, ishemični kolitis, neugodje v želodcu.
  • Iz živčnega sistema. Pogosto je neželeni učinek zaspanost, omotica, težave z občutljivostjo. Zelo redko epileptični napadi, tremor, distonija.
  • Kršitve organov vida. Simptomi, kot so muhe pred očmi, diplopija, zmanjšana ostrina vida, skotom in nistagmus, se pogosto ne pojavijo. Zelo redko imajo bolniki delno izgubo vida. Upoštevati je treba, da je v nekaterih primerih to stanje kriva za migreno in ne za zdravilo.
  • Mišično-skeletni sistem. Pogosto so bolniki zaskrbljeni zaradi mialgije. Incidenca togih mišic in artralgije ni bila odkrita.
  • Alergija. Iz kože se pojavijo reakcije, kot so izpuščaj, srbenje, urtikarija ali eritem, anafilaksija. Pogostost pojavljanja je zelo redka.

Med drugimi reakcijami po dajanju zdravil se razlikuje tudi sumatriptan: pogosto se pojavi glavobol in občutek utrujenosti. Podobna po pogostnosti pojavljanja simptomov, kot so mravljinčenje v različnih delih telesa, vročine in celo krvavitve iz nosu.

Nekateri bolniki imajo občutke stiskanja v različnih delih telesa (so šibki in intenzivni). Nekateri ljudje razvijejo pretirano znojenje po uporabi sumatriptana, vendar pogostnost tega simptoma ni ugotovljena.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Navodila za uporabo so pokazala, da ne vpliva na določene snovi: flunarizin, etilni alkohol, propranolol, pizotifen. Vendar pa se pri zdravljenju z ergot alkaloidi kot tudi pri agonistih receptorja 5HT1 tveganje za vazospazem in ishemijo poveča. Enako se zgodi, če se uporablja skupaj z drugimi triptani.

Ni zanesljivih podatkov o medsebojnem delovanju sumatriptana in zaviralcev MAO, vendar jih zdravniki priporočajo, da jih jemljejo ločeno drug od drugega. V številnih primerih so ta zdravila pokazala reakcijo in razvoj stranskih učinkov pri bolnikih.

S hkratno uporabo s selektivnimi inhibitorji prevzema serotonina je možen razvoj sindroma: duševne motnje, živčne motnje, mišična nestabilnost in vegetativna labilnost. Vendar pa so poročila o neželenih učinkih po tržnih raziskavah redko prejela. Podoben sindrom se pogosteje pojavlja pri jemanju norepinefrina v serijo.

Tablete lahko medsebojno delujejo z zdravili Hypericum perforatum, kar potrjujejo izolirani primeri, zabeleženi v procesu uporabe sumatriptana.

Preveliko odmerjanje

Pripravki sumatriptana se včasih uporabljajo v obliki injekcij pred subkutano uporabo. V bistvu se ta oblika uporablja v bolnišnici ali pri gastrointestinalnih boleznih, ki so kontraindikacija za uporabo tablet.

Z uvedbo podkožnega odmerka 12 mg ni bilo nobenega stranskega učinka pri nobenem pacientu, prav tako kot pri dajanju 16 mg snovi. Takšne doze so enakovredne 400 mg zdravila, če ga dajemo v obliki tablet. Pri tej uporabi, če ni kontraindikacij, zdravilo ni pokazalo slabega učinka na telo.

Neželeni učinki so redko povezani z uporabo višjih odmerkov sumatriptana, ki so bolj odvisni od bolnikove individualne občutljivosti in povezanih kontraindikacij.

Da bi to naredili, se pacienti opirajo v želodcu doma ali v bolnišnici. Določite sprejem aktivnega oglja za vezanje in odstranjevanje ostankov toksina. Pomembno je opazovati osebo vsaj 10 ur in izvajati simptomatsko terapijo v primeru neprijetnih občutkov.

Vožnja avtomobila med jemanjem tablet

V navodilih za uporabo sumatriptana je navedeno, da se lahko med zdravljenjem razvije zaspanost. Prisotnost migrene sam po sebi vpliva na sposobnost vožnje vozila. Zdravniki priporočajo opustitev vožnje v obdobjih akutnih napadov bolečine in zdravljenja s sumatriptanom.

Če se oseba ukvarja z aktivnostmi, ki so povezane s povečanimi tveganji in je odvisna od koncentracije, je bolje, da nekaj časa nehate delati z zdravili. Morda upočasnjuje psihomotorične reakcije med jemanjem zdravil.

Doziranje

Vzemite tablete "Sumatriptan", ki potrebujejo stroga navodila:

  • prahu ni mogoče pripraviti iz pripravka;
  • kadar se uporablja z veliko količino vode;
  • varen priporočeni odmerek - 50 mg na čas;
  • povečanje do 100 mg na odmerek;
  • če migrena po uporabi zdravila ne izgine, potem ni priporočljivo, da jo vzamete (kasneje, brez prekinitve);
  • na dan lahko pijete 2 odmerka zdravila, če je migrena prvič prestala, po 10-20 urah pa se je spet pojavila;
  • interval med odmerki - od 2 uri.

V navodilih za uporabo je bilo ugotovljeno, da lahko dnevno jemljejo do 300 mg sumatriptana. Če ima bolnik nepravilnosti v jetrih, ne sme vzeti več kot 50 mg.

Zdravilo se ne sme uporabljati za preprečevanje migrene. Če imate pred uporabo kakšno kronično bolezen, morate opraviti pregled ali se posvetovati z zdravnikom o možnosti uporabe sredstev.

Mehanizem delovanja sumatriptana

SUMATRIPTAN, učinkovina

SUMATRIPTAN je latinsko ime za zdravilno učinkovino SUMATRIPTAN

ATX koda za SUMATRIPTAN

Pred uporabo zdravila SUMATRIPTAN se morate posvetovati z zdravnikom.

Kazalo vsebine:

Ta navodila za uporabo so namenjena izključno informacijam. Za več informacij si oglejte proizvajalčeve pripombe.

SUMATRIPTAN: Klinično-farmakološka skupina

02.060 (Agonist serotoninskih 5-HT1-receptorjev. Zdravilo z anti-migreno aktivnostjo)

SUMATRIPTAN: Farmakološko delovanje

Sredstva za zdravljenje migrene; agonist serotoninskega 5-HT1 receptorja. Zdi se, da je terapevtski učinek sumatriptana posledica dveh mehanizmov: snov vzbuja serotoninske 5-HT1 receptorje vaskularne gladke mišice sistema karotidne arterije in povzroča njihovo zoženje. Karotidne arterije dovajajo kri v tkiva glave, vključno z meninge; s širjenjem žil v možganskih membranah, povezanih s pojavom migrenskih napadov. Poleg tega sumatriptan aktivira receptorje koncev trigeminalnih aferentnih vlaken v trdnem tkivu, kar povzroči zmanjšano sproščanje senzoričnih nevropeptidov. Sumatriptan slabo prodira v BBB in po eksperimentalnih podatkih nima ustreznih analgetskih lastnosti.

Učinek sumatriptana se običajno pojavi 30 minut po zaužitju in skozi min po dajanju v / v.

SUMATRIPTAN: Doziranje

Za lajšanje migrene za peroralno dajanje je odmerek 100 mg enkrat; včasih je lahko učinkovit odmerek, manjši od 100 mg; pri ponovnem napadu je možno večkratno dajanje in dnevni odmerek ne sme preseči 300 mg. S / c, injiciran v odmerku 6 mg; če je potrebno, se ponavljajoča injekcija v istem odmerku lahko izvede ne prej kot 1 uro po prvi injekciji; Največji dnevni odmerek p / do - 12 mg.

V Hortonovem sindromu se med napadom uporablja sc v odmerku 6 mg enkrat; največji dnevni odmerek je 12 mg; interval med injekcijami, ki ni krajši od 1 h.

SUMATRIPTAN: Interakcije z zdravili

Ob sočasni uporabi z litijevimi solmi so opisani primeri razvoja serotoninskega sindroma.

S hkratno uporabo z moklobemidom povečuje biološko uporabnost moklobemida v odsotnosti kliničnih manifestacij.

Ob sočasni uporabi z rizatriptanom obstaja tveganje aditivne hiperstimulacije serotoninskih 5-HT1 receptorjev; z ergotaminom - možen razvoj vazospazma.

S hkratno uporabo zdravil iz zelišča šentjanževke lahko povečajo serotoninergične učinke in nastanejo neželeni učinki.

SUMATRIPTAN: Nosečnost in dojenje

Klinične izkušnje s sumatriptanom med nosečnostjo so omejene in so zato kontraindicirane za uporabo.

Med dojenjem je potrebna previdnost. Ni priporočljivo dojiti 24 ur po zaužitju sumatriptana.

SUMATRIPTAN: Neželeni učinki

S strani centralnega živčnega sistema: omotica, šibkost, zaspanost.

Ker je srčno-žilni sistem: arterijska hipotenzija ali kratkotrajno zvišanje krvnega tlaka, bradikardija ali tahikardija.

Na strani prebavnega sistema: slabost, bruhanje.

Dermatološke reakcije: kožni izpuščaj, eritem, srbenje.

Lokalne reakcije: pri s / na vnos - kratkoročna bolečina na mestu injiciranja.

Drugo: občutek toplote, mravljinčenje, bolečina, pritisk ali kompresija v različnih delih telesa.

SUMATRIPTAN: Indikacije

Lajšanje migrene in Hortonov sindrom (histaminska cefalgija).

SUMATRIPTAN: Kontraindikacije

CHD, arterijska hipertenzija; sočasno dajanje zdravil, ki vsebujejo alkaloide ergotov ali podobnih spojin, litijevih pripravkov, zaviralcev prevzema serotonina v obratnem nevronu; sočasno dajanje inhibitorjev MAO in obdobje do 14 dni po odvzemu; preobčutljivost za sumatriptan.

SUMATRIPTAN: Posebna navodila

Sumatriptan se ne uporablja za preprečevanje napadov migrene.

Previdno se uporablja za kršitve jeter in ledvic, kot tudi pri bolnikih z epilepsijo ali drugimi kršitvami delovanja možganov.

Pri prenehanju zdravljenja je priporočljivo začeti zdravljenje čim prej, vendar pa uvajanje sumatriptana v obdobju aure, pred nastopom drugih simptomov, ne sme preprečiti glavobola.

Pri zdravljenju s sumatriptanom se včasih pojavijo simptomi, ki spominjajo na napade angine - bolečine, občutek napetosti v prsih. V zvezi s tem se sumatriptan pred primernim pregledom ne sme uporabljati v primerih suma na nediagnosticirane bolezni srca in ožilja in srca in ožilja.

Če ne vpliva na dajanje prvega odmerka sumatriptana, je treba preveriti diagnozo.

Varnost in učinkovitost uporabe pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, nista bili dokazani.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih transportnih in kontrolnih mehanizmov

Pri migreni in med zdravljenjem s sumatriptanom se lahko pojavi zaspanost. Zato morajo biti bolniki med obdobjem uporabe zelo previdni pri vožnji avtomobila in opravljanju drugih potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo hitre psihomotorne reakcije.

Eksperimentalno določanje analogov zdravil:

Dodajte komentar Prekliči odgovor

ATX koda za SUMATRIPTAN

Eksperimentalno določanje analogov zdravil:

  • AMIGRENIN 02.060 (agonist serotoninskega receptorja 5-HT1. Zdravilo z aktivnostjo proti migreni),
  • SUMATRIPTAN 02.060 (agonist 5-HT1-receptorjev serotonina. Zdravilo z aktivnostjo proti migreni),
  • SUMATRIPTAN 02.060 (agonist 5-HT1-receptorjev serotonina. Zdravilo z aktivnostjo proti migreni),
  • IMIGRAN 02.060 (agonist serotoninskega receptorja 5-HT1. Zdravilo z aktivnostjo proti migreni),
  • SUMAMIGREN 02.060 (agonist serotoninskega receptorja 5-HT1. Zdravilo z aktivnostjo proti migreni),
  • TRIMIGREN 02.060 (agonist serotoninskega receptorja 5-HT1. Zdravilo z aktivnostjo proti migreni),
  • RIZATRIPTAN Selektivni agonist serotoninskega 5-HT1D receptorja. Zaradi stimulativnega učinka na te receptorje...
  • SUMATRIPTAN ADIPHARM 02.060 (Agonist receptorjev serotonina 5-HT1. Zdravilo z aktivnostjo proti migreni)...
  • NARATRIPTAN 02.060 (agonist 5-HT1-receptorjev serotonina. Zdravilo z anti-migreno aktivnostjo) selektivno…
  • ZOLMITRIPTAN 02.060 (Agonist 5-HT1-receptorjev serotonina. Zdravilo z anti-migreno aktivnostjo) Selektivno…
  • ELETRIPTAN 02.060 (agonist 5-HT1-receptorjev serotonina. Zdravilo z anti-migreno aktivnostjo) pomeni...
  • DIHIDROERTOTAMIN Alpha1- in alfa2-adrenobloker, ima afiniteto (izraženo v srednjem ali visokem...

Nedavni komentarji

  • Anna za PRIMIDON
  • Igor napiše KETOROL
  • Olga do mesta Paxil
  • Vladimir snema Bilobil
  • Katya snema MAGNEROT

Informacije, objavljene na spletni strani, so samo za referenco in jih ni mogoče obravnavati kot posvetovanje z zdravnikom ali jih nadomestiti. Za več informacij priporočamo, da se obrnete na strokovnjaka.

Sumatriptan

Vsebina

Farmakološke lastnosti zdravila Sumatriptan

Sumatriptan je specifičen selektivni agonist 5HT1 receptorja (podoben 5-hidroksitriptamin-1) in ne deluje na receptorje drugih podtipov. 5HT1 serotoninski receptorji se nahajajo pretežno v kraniocerebralnih žilah. Pri živalih sumatriptan selektivno zožuje lumen žil v sistemu karotidne arterije, vendar ne vpliva na možganski pretok krvi. Karotidni sistem oskrbuje kri z ekstrakranialnimi in intrakranialnimi tkivi, kot so možganske ovojnice; Menijo, da je širjenje teh žil glavni patogenetski dejavnik pri razvoju migrenskega napada pri ljudeh. Prav tako je bilo eksperimentalno ugotovljeno, da sumatriptan vpliva na konec trigeminalnih živcev. Oba učinka lahko povzročita anti-migreno aktivnost sumatriptana pri ljudeh.

Po peroralni uporabi se sumatriptan v prebavnem traktu hitro absorbira, po 45 minutah njegova koncentracija v serumu doseže 70% maksimuma. Peroralna biološka uporabnost je približno 14% (zaradi presistemske presnove in nepopolne absorpcije v črevesju). Vezava na plazemske beljakovine je nizka - 14–21%.

Indikacije za uporabo zdravila Sumatriptan

Zdravljenje napadov migrene (z ali brez aure).

Uporaba zdravila Sumatriptan

Ne uporabljajte za preprečevanje epileptičnih napadov. Sumatriptan je treba vzeti čim prej po nastopu migrenskega napada, vendar je enako učinkovit v vsaki fazi napada.

Priporočeni odmerek za odrasle je 50 mg, pri nekaterih bolnikih pa bo morda potreben odmerek 100 mg. Pri nezadostni učinkovitosti prvega odmerka med istim napadom ne smete ponovno jemati. V primeru ponovitve napada lahko Sumatriptan ponovno jemljete; dnevni odmerek ne sme presegati 300 mg.

Učinkovitost in varnost sumatriptana pri otrocih še nista ugotovljeni.

Kontraindikacije za uporabo zdravila Sumatriptan

Preobčutljivost za sumatriptan; IHD, vključno z miokardnim infarktom v anamnezi, Prinzmetal angina pectoris; nekontrolirana hipertenzija (arterijska hipertenzija), kap ali prehodna možganska cirkulacija v zgodovini; bolezen perifernih žil; huda jetrna odpoved; sočasno dajanje pripravkov, ki vsebujejo derivate ergotamina ali ergotamina; sočasno dajanje inhibitorjev MAO in obdobje do 14 dni po odvzemu.

Neželeni učinki zdravila Sumatriptan

Splošno: bolečina, mravljinčenje, toplota, teža, tlak ali napetost (ti simptomi so običajno prehodni, lahko so precej intenzivni in se pojavijo kjerkoli v telesu, vključno s prsnim košem in grlom), zardevanje, omotica, splošna šibkost, povečana utrujenost, zaspanost (praviloma se zmerno izraža in hitro preide).

Ker je srčno-žilni sistem: arterijska hipotenzija, bradikardija, tahikardija, prehodno zvišanje krvnega tlaka, ki se pojavi kmalu po zaključku zdravljenja; redko - srčne aritmije, prehodne ishemične spremembe na EKG, miokardni infarkt.

S strani prebavnega sistema: slabost in bruhanje (jasna vzročna povezava z uporabo sumatriptana ni bila ugotovljena).

Iz živčnega sistema in čutnih organov: redko - konvulzivni napadi (večina teh bolnikov je imela v preteklosti epilepsijo ali organske poškodbe možganov); zamegljen vid, diplopija, nistagmus, skotom, zmanjšana ostrina vida, zelo redko - prehodna slepota (včasih je lahko poslabšanje vida posledica napada migrene).

Lahko se pojavijo preobčutljivostne reakcije (od alergijskih kožnih reakcij do anafilaksije), pa tudi manjše spremembe v testih delovanja jeter.

Posebna navodila za uporabo zdravila Sumatriptan

Ne uporablja se za zdravljenje hemiplegične, bazilarne in oftalmoplegične migrene.

Pri bolnikih z nespecificirano diagnozo migrene, pa tudi pri bolnikih z atipičnimi oblikami migrene pred imenovanjem sumatriptana, je treba izključiti prisotnost druge nevrološke patologije.

Po uporabi sumatriptana se lahko pojavijo takšni prehodni simptomi, kot so bolečina in občutek zoženja v predelu prsnega koša različne jakosti, ki se širijo na območje grla. Čeprav ti simptomi posnemajo manifestacije angine, lahko le v izjemnih primerih povzročijo krči koronarnih arterij. Ker lahko koronarni spazem povzroči nastanek aritmij, ishemije ali miokardnega infarkta, ko se pri bolniku razvijejo akutni simptomi, značilni za bolezen koronarnih arterij (vključno z angino), je treba opraviti ustrezen pregled, da se izključi ishemija miokarda. Motnje srčnega ritma, prehodne ishemične spremembe na EKG ali miokardni infarkt so izjemno redke. Zato sumatriptana ne smemo predpisati bolnikom pred predhodnim pregledom, da bi izključili patologijo kardiovaskularnega sistema. Te vključujejo ženske, starejše od 40 let, in bolnike z dejavniki tveganja za koronarno srčno bolezen. Sumatriptan je treba pri bolnikih s hipertenzijo (arterijsko hipertenzijo) uporabljati previdno, saj se pri nekaterih od njih lahko pojavi prehodno zvišanje krvnega tlaka in kongestivno srčno popuščanje.

Opisani so redki primeri šibkosti, hiperrefleksije in okvarjene koordinacije po sočasni uporabi sumatriptana in selektivnih zaviralcev prevzema serotonina. Če je kombinirana uporaba sumatriptana in teh zdravil klinično upravičena, je zaželena predhodna preiskava bolnikov.

Sumatriptan je treba uporabljati previdno pri bolnikih s pomembnimi okvarami v absorpciji, presnovi ali izločanju zdravilnih učinkovin, na primer pri ledvični ali jetrni insuficienci, pa tudi pri bolnikih z epilepsijo ali organsko okvaro možganov, ki zmanjšujejo prag konvulzivne pripravljenosti. Pri bolnikih z ugotovljeno preobčutljivostjo na sulfonamide po uvedbi sumatriptana se lahko pojavijo alergijske navzkrižne reakcije kožne manifestacije na anafilaksijo. Ne prekoračite priporočenega odmerka sumatriptana.

V eksperimentalnih študijah niso odkrili teratogenih učinkov sumatriptana in znakov oslabljene plodnosti ali postnatalnega razvoja, povezanih z njegovo uporabo. Izkušnje s sumatriptanom pri nosečnicah so omejene. Ker študija reproduktivne funkcije pri živalih ne omogoča vedno predvideti odziva pri ljudeh, je treba sumatriptan predpisati le, če pričakovana korist za mater preseže možno tveganje za plod.

Bolnike, ki vozijo vozila ali delajo s potencialno nevarnimi stroji, je treba opozoriti na možen razvoj zaspanosti, kot manifestacije migrene in kot posledica sumatriptana.

Interakcija z zdravili sumatriptan

Ni podatkov o medsebojnem delovanju s propranololom, flunarizinom, pizotifenom ali alkoholom. Ob sočasnem imenovanju sumatriptana in ergot alkaloidov se lahko razvije izrazit vazospazem, v povezavi s katerim je treba upoštevati 24-urni interval med jemanjem pripravkov, ki vsebujejo ergotamin, in sumatriptanom. Po drugi strani zdravil, ki vsebujejo ergotamin, ne smete uporabljati prej kot 6 ur po dajanju sumatriptana. Med seboj lahko pride do medsebojnega delovanja med sumatriptanom in zaviralci MAO, zato je njihova kombinirana uporaba kontraindicirana. Redko lahko pride do interakcij med sumatriptanom in selektivnimi inhibitorji prevzema serotonina.

Preveliko odmerjanje zdravila Sumatriptan, simptomi in zdravljenje

Pri enkratnem dajanju SC v odmerku 12 mg sumatriptan ni povzročil razvoja simptomov prevelikega odmerjanja; v odmerkih, večjih od 16 mg v s / c in 400 mg pri peroralni uporabi, sumatriptan ni povzročil razvoja drugih reakcij, razen tistih, ki so omenjene v oddelku SIDE EFFECTS.

Priporočljivo je, da zagotovite opazovanje zdravnika za 10 ur, če je potrebno, opravite vzdrževalno zdravljenje. Učinkovitost hemodialize in peritonealne dialize ni bila ugotovljena.

Seznam lekarn, kjer lahko kupite Sumatriptan:

DocVita

Priprava: SUMATRIPTAN (SUMATRIPTAN)

Aktivna sestavina: sumatriptan

ATX koda: N02CC01

Cfg: serotoninski 5-HT agonist1-receptorje. Zdravilo z anti-migreno aktivnostjo

Kode ICD-10 (odčitki): G43

Datum registracije: 12/23/10

Lastnik reg. Berezovski farmacevtski obrat (Rusija)

OBRAZEC DOZIRANJA, SESTAVA IN PAKIRANJE

2 kosa - paketi obrnjenih celic (1) - kartonske škatle.

10 kosov. - polimerne pločevinke (1) - kartonske škatle.

2 kosa - paketi obrnjenih celic (1) - kartonske škatle.

10 kosov. - polimerne pločevinke (1) - kartonske škatle.

NAVODILA ZA UPORABO STROKOVNJAKOV.

Opis zdravila, ki ga je proizvajalec odobril leta 2011

Sumatriptan je specifičen selektivni agonist 5-НT1-serotoninskih receptorjev, lokaliziranih predvsem v krvnih žilah možganov in njihova stimulacija vodi do zoženja teh žil. Ne vpliva na druge podvrste 5-HT-serotoninskih receptorjev (5-HT2-7). Aktivira občutljivost trigeminalnega receptorja. Terapevtski učinek se običajno pojavi 30 minut po dajanju.

Po zaužitju se hitro absorbira. Po 45 minutah doseže 70% največje koncentracije v plazmi. Cmaks v krvni plazmi je 54 ng / ml. Biološka uporabnost - 14% (zaradi presistemske presnove in nepopolne absorpcije). Vezava na plazemske beljakovine je 14-21%.

Metabolizira se z oksidacijo, pri čemer sodeluje monoamin oksilaza (pretežno izoencim A), da se tvorijo presnovki, od katerih so glavni indol-analog sumatriptana, ki nima farmakološkega delovanja proti 5-HT1-serotoninskim receptorjem in njegovemu glukuronidu. Izloča se preko ledvic, predvsem v obliki presnovkov.

- Napad z migreno z ali brez aure.

V notranjosti je treba tableto pogoltniti celo z vodo. Zdravljenje se mora začeti čim prej v primeru napada migrene. Priporočeni odmerek je po potrebi 50 mg stimulansa.

Če simptomi migrene ne izginejo in se ne zmanjšajo po jemanju prvega odmerka, se zdravilo ne uporabi znova za lajšanje istega napada.

Za lajšanje poznejših napadov (z zmanjšanjem ali izginotjem simptomov in nato nadaljevanjem) lahko vzamete še en odmerek v naslednjih 24 urah, če je interval med vnosom vsaj 2 uri.

Največji dnevni odmerek.

Pogostost spodaj navedenih neželenih učinkov je bila določena glede na naslednje: zelo pogosto - več kot 1/10; pogosto od več kot 1/100 do manj kot 1/10; včasih od več kot 1/1000 do manj kot 1/100; redko od več kot 1 / do manj kot 1/1000; zelo redko - od manj kot 1/10 000, vključno s posameznimi primeri.

Na strani živčnega sistema: pogosto - omotica, zaspanost, motnje občutljivosti, vključno s parastezijo in zmanjšano občutljivostjo.

Ker je srčno-žilni sistem: pogosto - prehodno zvišanje krvnega tlaka (opaženo kmalu po jemanju zdravila), "vroče utripa".

Na delu dihalnega sistema in organov celične skupine: pogosto - dispneja, pljuča, prehodno draženje sluznice ali pekoč občutek v nosni votlini ali grlu, krvavitve iz nosu.

Iz prebavnega trakta: pogosto - slabost, bruhanje.

Na strani mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva: pogosto - občutek teže (ponavadi prehoden, lahko intenziven in se pojavi v katerem koli delu telesa, vključno s prsnim košem in grlom).

Splošne in lokalne reakcije: pogosto - bolečina, občutek mraza ali vročina, občutek pritiska ali krčenje (običajno prehodni, lahko intenzivni in se pojavijo v katerem koli delu telesa, vključno s prsnim košem in grlom), šibkost, utrujenost (običajno blage ali zmerno izražene, prehodno).

Laboratorijski kazalniki: zelo redko - manjša odstopanja pri testih delovanja jeter.

Na strani imunskega sistema: zelo redko - preobčutljivostne reakcije, vključno s kožnimi manifestacijami, pa tudi anafilaksijo.

Pri živčnem sistemu: zelo redko - konvulzivni napadi (v nekaterih primerih so se pojavili pri bolnikih s krčevitimi napadi v anamnezi ali v komorbidnih stanjih, pri katerih je prišlo do napadov; pri nekaterih bolnikih ni bilo ugotovljenih dejavnikov tveganja), tremor, distonija, nistagmus, skotom.

Na strani organov vida: zelo redko - utripanje, diplopija, zmanjšana ostrina vida, slepota (ponavadi prehodna). Vendar pa je lahko motnja vida posledica dejanskega napada migrene.

Ker kardiovaskularni sistem: zelo redko - bradikardija, tahikardija, vihar, aritmije, prehodne spremembe na EKG, koronarni vazospazem, angina, miokardni infarkt, hipotenzija, Raynaudov sindrom.

Na strani prebavil: zelo redko - ishemični kolitis, disfagija, bolečine v trebuhu.

- hemiplegične, bazilarne ali oftalmoplegične oblike migrene;

- CHD ali prisotnost simptomov, ki kažejo na njegovo prisotnost;

- anamneza miokardnega infarkta;

- farmakološko nenadzorovana arterijska hipertenzija;

- okluzivna periferna žilna bolezen;

- možganska kap ali prehodna kršitev možganske cirkulacije (vključno z zgodovino);

- izrazite motnje jeter in ledvic;

- sočasno dajanje z ergotaminom ali njegovimi derivati ​​v 24 urah po dajanju;

- uporaba na ozadju jemanja zaviralcev monoaminooksidaze ali prej kot 2 tedna po odpravi teh zdravil;

- starost do 18 let in več kot 65 let (učinkovitost in varnost nista ugotovljeni);

- dojenje (dojenje ni možno prej kot 24 ur po zaužitju zdravila;

- prirojena galaktosemija, sindrom malabsorpcije glukoze / galaktoze, prirojena pomanjkanje laktoze;

- Preobčutljivost za katerokoli sestavino zdravila.

Previdno: epilepsija (vključno z vsemi boleznimi z zmanjšanim epileptičnim pragom), farmakološko nadzorovana arterijska hipertenzija, nenormalno delovanje jeter ali ledvic, preobčutljivost za sulfonamide (dajanje sumatriptana lahko povzroči alergijske reakcije, katerih resnost se razlikuje od kožne manifestacije do anafilaksije).

Kontraindicirana med nosečnostjo in med dojenjem (dojenje je možno ne prej kot 24 ur po zaužitju zdravila).

Ne uporabljajte za preprečevanje napadov migrene.

Bolniki s tveganjem za srčno-žilni sistem ne začnejo zdravljenja brez predhodnega pregleda (ženske v menopavzalnih ženskah, moški nad 40 let, osebe z dejavniki tveganja za razvoj bolezni koronarnih arterij). Pred imenovanjem sumatriptana bolnikom z na novo diagnosticirano ali atipično migreno je treba izključiti druge potencialno nevarne nevrološke bolezni. Po zaužitju sumatriptana se lahko pojavita bolečina in tesnost prsnega koša. Bolečina je lahko intenzivna in sega v vrat. Če obstaja razlog za domnevo, da so ti simptomi manifestacija bolezni koronarnih arterij, je treba opraviti ustrezen pregled.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih transportnih in kontrolnih mehanizmov

V obdobju zdravljenja je treba paziti pri vožnji vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo povečano koncentracijo in psihomotorično hitrost.

Simptomi: pri peroralni uporabi do 400 mg niso opazili drugih neželenih učinkov razen zgoraj navedenih.

Zdravljenje: izpiranje želodca, opazovanje bolnika 10 ur, simptomatsko zdravljenje.

S sočasno uvedbo zdravil, ki vsebujejo ergotamin in ergotamin, je možno podaljšati vazospazem.

Možna je interakcija med sumatriptanom in zaviralci MAO (zmanjšanje intenzivnosti presnove sumatriptana, povečanje njegove koncentracije).

S hkratno uporabo sumatriptana in zdravil iz skupine selektivnih zaviralcev prevzema serotonina je možen razvoj šibkosti, hiperrefleksije in motenega usklajevanja gibov.

Sumatriptan ni vplival na propranolol, flunirizin, pizotifen in etanol.

Zdravilo je na voljo na recept.

Hranite izven dosega otrok. Na suhem, temnem mestu pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Rok uporabnosti - 2 leti. Zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.

Sumatriptan

Sumatriptan: navodila za uporabo in ocene

Latinsko ime: Sumatriptan

Koda ATX: N02CC01

Aktivna sestavina: Sumatriptan (Sumatriptan)

Proizvajalec: KANONFARMA PRODUCTION, CJSC (Rusija) Kievmedpreparat, JSC (Ukrajina)

Aktualizacija opisa in fotografija: 15.11.2017

Cene v lekarnah: od 75 rubljev.

Sumatriptan je zdravilo z anti-migreno aktivnostjo.

Oblika in sestava sproščanja

Sumatriptanova oblika za sprostitev:

  • filmsko obložene tablete: bikonveksne, okrogle, bele (2, 6 ali 10 v pretisnih omotih, v kartonski škatli s 1-3 pretisnimi omoti);
  • tablete: podolgovate, bikonveksne, skoraj bele ali bele, na eni strani “C” gravura, na drugi (odvisno od odmerka) - “33” (50 mg) ali “34” (100 mg) (1-7 ali 10) v blisterjih, v škatli po 1 do 6, 8 ali 10 pretisnih omotih, 2, 10, 50 ali 100 kosov v pločevinkah, v škatli po 1 pločevinko.

Sestava 1 filmsko obložene tablete:

  • učinkovina: sumatriptan - 50 ali 100 mg (sumatriptan sukcinat - 70 ali 140 mg);
  • pomožne sestavine (50/100 mg): natrijeva kroskarmeloza - 2/4 mg; smukec - 1,5 / 3 mg; magnezijev stearat - 1,5 / 3 mg; laktoza monohidrat - 125/250 mg; mikrokristalna celuloza - 100/200 mg;
  • lupina (50/100 mg): polisorbat-80 - 0,88 / 1,76 mg; titanov dioksid - 0,92 / 1,84 mg; hipromeloza - 5,9 / 11,8 mg; makrogol 6000 - 2,3 / 4,6 mg.

Sestavine 1 tableta:

  • učinkovina: sumatriptan - 50 ali 100 mg (v obliki sumatriptan sukcinata - 69,98 ali 139,96 mg);
  • pomožne komponente (50/100 mg): magnezijev stearat - 2,38 / 4,76 mg; natrijev bikarbonat - 10/20 mg; kalcijev fosfat - 53,44 / 106,88 mg; natrijeva kroskarmeloza - 11/22 mg; mikrokristalna celuloza - 22,5 / 45 mg; Polisorbat 80 - 0,7 / 1,4 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Sumatriptan je selektivni agonist vaskularnih 5-hidroksitriptamin-1 receptorjev (5-HT1D), do drugih podtipov 5-HT receptorja (5-HT2 - 5-HT7a) brez učinka. 5-HT receptorje1D so v glavnem v možganskih kranialnih žilah, kar je posledica njihove stimulacije.

Sumatriptan pri živalih selektivno vpliva na vazokonstrikcijo vej karotidne arterije, ne da bi vplival na pretok krvi v žilah možganov. Zahvaljujoč vaskularnemu bazenu karotidne arterije se v intrakranialna in ekstrakranialna tkiva (vključno z meningealnimi membranami) dovodi kri. Menijo, da je edem sten teh žil in / ali njihova širitev glavni mehanizem za pojav migrene pri ljudeh. Tudi glede na predklinične podatke sumatriptan zmanjša občutljivost trigeminalnega živca. Podlaga za antimigrenski učinek zdravila je lahko oba učinka.

Sumatriptan je učinkovit pri zdravljenju menstrualne migrene, tj. Migrene brez avre, ki se razvije 3 dni pred menstrualnim ciklusom ali 5 dni po njem. Klinični učinek se praviloma pokaže 30 minut po zaužitju 100 mg zdravila.

Napadi migrene se razlikujejo po jakosti tako pri različnih bolnikih kot pri enem bolniku. Razpon odmerkov 25–100 mg je najučinkovitejši v primerjavi s placebom, vendar je odmerek 25 mg bistveno manjši od 50 in 100 mg.

Farmakokinetika

Napadi migrene ne vplivajo bistveno na farmakokinetiko sumatriptana.

Absorpcija: po peroralnem dajanju se pojavi hitra absorpcija snovi, njegova koncentracija v plazmi po 45 minutah doseže 70% maksimuma. Največja koncentracija v plazmi po dajanju 100 mg v povprečju je 54 ng / ml. Povprečna absolutna biološka uporabnost je 14%, delno zaradi presistemske presnove, deloma zaradi nepopolne absorpcije.

Porazdelitev: vezava sumatriptana na beljakovine plazme je neznatna (od 14 do 21%), povprečni skupni volumen porazdelitve je 170 l.

Presnova: izločanje glavnega presnovka, indoluxus analoga sumatriptana, poteka pretežno z urinom, v obliki glukuronida in proste kisline. Ta presnovek je aktiven proti 5-HT.1 in 5-HT2-nima serotoninskih receptorjev. Ni bilo ugotovljenih sekundarnih metabolitov.

Izločanje: razpolovna doba je približno 2 uri. Povprečni celotni plazemski očistek je približno 1160 ml / min, povprečni ledvični očistek pa je približno 260 ml / min; ekstrarenalni očistek je približno 80% celotnega očistka.

Sumatriptan presnavlja monoamin oksidaza A.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter se koncentracija sumatriptana v krvi poveča.

Indikacije za uporabo

Sumatriptan se predpisuje za lajšanje napadov migrene z / brez aure, vključno z napadi menstrualno povezane migrene.

Zdravilo je treba predpisati samo v primeru preverjene diagnoze.

Kontraindikacije

  • migrena v hemiplegičnih, bazilarnih ali oftalmoplegičnih oblikah;
  • IHD (ishemična bolezen srca), vključno s sumom na to, angino pektoris (vključno z Prinzmetalovo angino pektoris), miokardnim infarktom (vključno s poslabšano anamnezo), post-infarktno kardiosklerozo in simptomi, ki kažejo na prisotnost koronarne bolezni srca;
  • nenormalno delovanje jeter / ledvic v hudem poteku;
  • farmakološko nenadzorovana arterijska hipertenzija;
  • možgansko kap ali prehodno možgansko cirkulacijo (vključno s poslabšano zgodovino);
  • okluzivna bolezen perifernih žil;
  • prirojena intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze, malabsorpcija glukoze-galaktoze;
  • sočasno uporabo z ergotaminom ali njegovimi derivati ​​(vključno z metisergidom) ali drugimi triptaminskimi / 5-HT agonisti t1-serotoninske receptorje;
  • kombinirana uporaba z zaviralci monoaminooksidaze (uporaba ni možna prej kot 14 dni po njihovem preklicu);
  • starosti do 18 let in več kot 65 let;
  • nosečnost in dojenje;
  • posamezne intolerance na sestavine zdravila.

Relativna (bolezni / stanja, pri katerih je treba predpisati Sumatriptan previdnost):

  • epilepsijo, vključno z vsemi boleznimi z zmanjšanim epileptičnim pragom;
  • nadzorovana arterijska hipertenzija;
  • bolezni, ki lahko spremenijo absorpcijo, presnovo ali izločanje sumatriptana (npr. ledvična / jetrna okvara);
  • preobčutljivost na sulfonamide (jemanje zdravila lahko povzroči alergijske reakcije, katerih resnost se razlikuje od kožne manifestacije do anafilaksije);
  • navzkrižna občutljivost.

Navodila za uporabo Sumatriptan: metoda in odmerjanje

Sumatriptan se jemlje peroralno z vodo. Tablete je treba pogoltniti cele.

Zdravilo je treba uporabljati za občasno zdravljenje migrenskih napadov. Z preventivnim namenom je nemogoče sprejeti

Po začetku migrenskega napada je treba zdravljenje začeti čim prej (čeprav je Sumatriptan enako učinkovit v kateri koli fazi napada).

Pri akutnih napadih je predpisan 50 mg, v nekaterih primerih je mogoče vzeti visok odmerek (100 mg).

Da bi olajšali nadaljnje napade (z zmanjšanjem / izginotjem simptomov in nato nadaljevanjem), lahko ponovimo 24 ur (z intervalom 2 uri).

Največji dnevni odmerek je 300 mg.

Neučinkovitost zdravila Sumatriptan za lajšanje simptomov migrene ne predpiše ponovljenega odmerka. V takih primerih so indicirani paracetamol, acetilsalicilna kislina ali nesteroidna protivnetna zdravila. Sumatriptan se lahko uporabi za lajšanje kasnejših napadov.

Zdravila se ne sme uporabljati v kombinaciji z ergotaminom ali njegovimi derivati ​​(vključno z metisergidom).

Priporočeni odmerek za bolnike z okvarjenim delovanjem jeter je 50 mg.

Neželeni učinki

Nekateri simptomi, opisani v nadaljevanju kot neželeni učinki, so lahko simptomi, povezani z migreno.

Možni neželeni učinki (> 10% - zelo pogosto;> 1% in 0,1% in 0,01% in. T

Preberite Več O Shizofreniji