Nevroleptiki so zdravila, ki imajo antipsihotični učinek, ki zagotavlja sedativni in vegetotropni učinek. Odpravijo simptome psihoze - blodnje, halucinacije, psihomotorično vznemirjenost in odložijo nadaljnji razvoj bolezni.

Mehanizem delovanja nevroleptikov

Antipsihotični učinek nevroleptikov pomeni zatiranje simptomov, kot so delirij, halucinacije, strah, agresivnost.Večina zdravil v tej skupini blokira postsinaptične dopaminske D2 receptorje mezolimbičnega sistema. Veliko zdravil, poleg blokade dopaminskih receptorjev, krši sproščanje dopamina in noradrenalina iz končne neve in njihovega ponovnega privzema. Nekatera zdravila blokirajo serotonin in M-holinoce receptorje v CNS.

Farmakološke lastnosti nevroleptikov

1. Centralni učinki (za vse skupine nevroleptikov) t

- izrazito antipsihotično delovanje, v velikih odmerkih - površinski spanec;

- zaviranje centra termoregulacije (antiserotoninsko delovanje): stopnja znižanja telesne temperature je odvisna od temperature okolice;

- zdravila okrepijo delovanje večine zdravil, ki zavirajo centralni živčni sistem (zdravila za anestezijo, hipnotike, narkotične analgetike);

- droge povzročajo droge parkinsonizem zaradi blokade dopaminskih receptorjev ekstrapiramidnega sistema, izjeme: klozapin, sulpirid.

2. Periferni učinki (izraženi v fenotiazinah) t

Alfa-adrenoblokiruyuschie - nižji krvni tlak;

- M-holinoliticheskie - zmanjšanje izločanja pljučnih, bronhialnih in prebavnih žlez;

- anti-histaminsko delovanje - blokada receptorjev H1;

- lokalno delovanje je dvofazno, zgodnje draženje, potem amnezija.

Kontraindikacije za imenovanje nevroleptikov

- shizofrenija, psihotične motnje med zastrupitvijo, somatske, organske bolezni možganov;

- bruhanje pri toksikozi pri nosečnicah, pri zastrupitvah z zdravili, radioterapiji;

- v anesteziologiji za okrepitev delovanja analgetikov in anestetikov;

Večji neželeni učinki nevroleptikov

- drog parkinsonizem (bolj značilno za buterofenov, saj nimajo centralnega antiholinergičnega delovanja),

- dermatitis, hipotenzija, agranulocitoza 9 so bolj značilne za fenotiazine).

Razvrstitev nevroleptikov po mentalni strukturi

1. Derivati ​​fenotiazina

1.1. Alifatski derivati ​​- aminazin

1.2. Piperazinski derivati ​​- Triftazin, t

1.3. Derivati ​​piridina - tioridazin.

2. Derivati ​​butirofenonov: haloperidol, doperidol.

3. Derivati ​​tioksantena - klorprotiksen, t

4. Derivati ​​dibenzodiazepina: klozipin.

5. Derivati ​​benzamida: sulpirid.

Farmakološka klasifikacija nevroleptikov (podrobnosti za različne vrste dopaminskih receptorjev)

1. Nespecifična zdravila D1 in d2 receptorski blokatorji

2. Selektivni blokatorji receptorjev D2

Razvrstitev nevroleptikov po spektru kliničnega delovanja

1. Pretežno sedativni učinek

2. Večinoma z antipsihotičnim delovanjem

3. Predvsem s stimulativnim učinkom.

4. Atipični antipsihotiki (praktično ne povzročajo ekstrapiramidnih motenj)

Razvrstitev nevroleptikov po trajanju delovanja

1. Kratkodelujoča zdravila (aminazin, teasercin, haloperidol) t

2. Zdravila za dolgotrajno delovanje (haloperidol dekonoat, klopiksol depot).

Kratke značilnosti zdravil

Aminazin je tipičen predstavnik fenotiazinov. Povzroča letargično intelektualno zaviranje. Uporablja se enteralno in parenteralno

Triftazin je eden najmočnejših antipsihotikov. Nevroleptično delovanje je kombinirano z zmernim stimulativnim učinkom. Ima močan antiemetični učinek, šibek analitični učinek, nima antihistaminskega, spazmolitičnega delovanja.

Eperapasin - ima močan antiemetični učinek.

Sonapax - kot antipsihotik, šibkejši od aminazina, ima zmeren stimulacijski učinek na centralni živčni sistem. Ima izrazite lastnosti, podobne atropini. Velja za dnevne antipsihotike.

Haloperidol je eden najbolj aktivnih nevroleptikov. Nanesite ustno in intramuskularno s psihozo, ki jo spremlja vzburjenost. Razpolovni čas haloperidola se podaljša z 18 ur z enkratnim odmerkom do 70 ur ali več pri dolgotrajni uporabi. Pogosto se pojavijo ekstrapiramidne motnje.

Klorprotiksen je blizu aminazina v kemijski strukturi in farmakodinamičnih lastnostih, čeprav je slabše od nevroleptičnega delovanja.

Klozapin je triciklična spojina, podobna tricikličnim antidepresivom. Močan nevroleptik s sedativnimi lastnostmi. Praktično ne povzroča diskinezije, parkinsonizma.

Sulpirid je zmerni nevroleptični antidepresiv in aktivnost, ki stimulira CNS. Nanesite s psihozo z zavajanjem letargije. praktično ne povzroča diskinezije, parkinsonizma.

Nevroleptiki

Nevroleptiki so ena glavnih skupin sodobnih psihotropnih zdravil, ki vplivajo na višje duševne funkcije možganov.
Izraz "antipsihotiki" (antipsihotiki) smo predlagali že leta 1967, ko smo razvili prvo razvrstitev psihotropnih zdravil. Določili so sredstva, namenjena zdravljenju hude duševne bolezni (psihoze). V zadnjem času se je v številnih državah zdelo primerno, da se ta izraz nadomesti z izrazom „antipsihotična zdravila“.
Skupina nevroleptičnih zdravil vključuje številne derivate fenotiazina (aminazin, eglonil, klopiksol, sonapaks), butirofenone (haloperidol, trisedil), derivate difenilbutilpiperidina (flushpirilen, itd.) In druge kemijske skupine (rispolept, tiapridin, aceleptin, amelophyptin, taclopellin, acetilen, talidol, aceleptine, acetylene, talidol, aceleptine, acetylene, talidol, acelipine, etc.

Reserpine
Prvi od nevroleptikov je bil rauwolfia alkaloid (Rauwolfia serpentina Benth), rezerpin. Rauwolfia - trajni grm družine Kutrovy (Apocynaceae), raste v južni in jugovzhodni Aziji (Indija, Šrilanka, Java, Malajski polotok). Botanični opis rastline, izdelane v XVI. Stoletju. Nemški zdravnik Leonhard Rauwolf. Izvlečki iz korenin in listov rastline se že dolgo uporabljajo v indijski tradicionalni medicini. Rastlina, zlasti korenine, vsebuje veliko število alkaloidov (rezerpin, rescinamin, aymalin, rauwolfin, serpin, serpagin, yohimbine itd.).
Rauwolfia alkaloidi imajo dragocene farmakološke lastnosti. Nekateri med njimi, zlasti rezerpin in v manjši meri rescinamin, imajo sedativen in hipotenzivni učinek, drugi (amalicin, rauwolfin, serpagin, yohimbine) adrenolitik. Aymalin ima antiaritmični učinek. Trenutno je zaradi relativno nizke antipsihotične aktivnosti in izrazitih stranskih učinkov umaknjena bolj učinkovitim sodobnim zdravilom, vendar ohranja svojo vrednost kot antihipertenzivno sredstvo.

Glavni učinki nevroleptikov
Nevroleptiki imajo večplasten učinek na telo. Ena od njihovih glavnih farmakoloških značilnosti je nekakšen pomirjevalni učinek, ki ga spremlja zmanjšanje odzivov na zunanje dražljaje, oslabitev psihomotorne agitacije in afektivne napetosti, zatiranje strahu, oslabitev agresivnosti. Njihova glavna značilnost je zmožnost zatiranja zablode, halucinacije, drugih psihopatoloških sindromov in terapevtski učinek pri bolnikih s shizofrenijo in drugimi duševnimi in psihosomatskimi boleznimi.
Številni nevroleptiki (fenotiazini in butirofenoni) imajo antiemetično aktivnost; Ta učinek je povezan s selektivno inhibicijo kumorekceptorskih (sprožilnih) con medulla oblongata.
Obstajajo nevroleptiki, katerih antipsihotično delovanje spremlja sedativ (teasercin, aminazin, propazin, azaleptin, klorprotiksen, sonapaks) ali aktivirajoči (energetsko stimulativni) učinek (haloperidol, eglonil, rispolept, stelazin, eraparazin).
Nekateri nevroleptiki so neločljivi elementi antidepresivnih in normotimicheskih dejanj (klorprotiksen, eglonil, moditen-depot).
Te in druge farmakološke lastnosti različnih nevroleptičnih zdravil so izražene v različnem obsegu. Kombinacija teh in drugih lastnosti z glavnim antipsihotičnim učinkom določa profil njihovega delovanja in indikacije za uporabo.

Mehanizem delovanja nevroleptikov
V fizioloških mehanizmih centralnega delovanja nevroleptikov je bistven njihov inhibitorni učinek na retikularno tvorbo možganov. Njihovi različni učinki so povezani tudi z vplivom na pojav in izvajanje vzbujanja v različnih delih centralnega in perifernega živčnega sistema. Od nevrokemičnih mehanizmov delovanja nevroleptikov je najbolj raziskan njihov učinek na mediatorne procese v možganih. Trenutno se je nabralo veliko podatkov o učinkih nevroleptikov (in drugih psihotropnih zdravil) na adrenergične, dopaminergične, serotonergične, GABAergične, holinergične in druge nevrotransmiterske procese, vključno z učinkom na nevropeptidne sisteme možganov. V zadnjem času se veliko pozornosti posveča interakciji nevroleptikov z dopaminskimi možganskimi strukturami.
Inhibicija aktivnosti dopamina je povezana ne le z antipsihotično aktivnostjo nevroleptikov, temveč tudi z glavnim neželenim učinkom, ki ga povzročajo - "nevroleptičnim sindromom", ki se kaže v ekstrapiramidnih motnjah, vključno z zgodnjimi anksioznostmi, materinsko anksioznostjo, materničnimi anksioznimi motnjami, materinsko anksioznostjo, t otrdelost mišic, tremor), zvišana telesna temperatura. To dejanje lahko pojasnimo z blokirnim učinkom nevroleptikov na subkortikalne formacije možganov (substantia nigra in striatum, bulgaric, interlimbic in mezokortikalne regije), kjer je lokalizirano znatno število dopamin občutljivih receptorjev. Od najbolj znanih nevroleptikov na nomenergične receptorje bolj vplivajo aminazin, levomepromazin, tioridazin in dopaminergični - fluorofenazin, haloperidol, sulpirid.
V vseh primerih znakov specifičnih stranskih učinkov je prikazana sprememba uporabljenega zdravljenja, imenovanje korektorjev (nootropic, ciklodol, akineton). Običajno se vedno predpisujejo korektorji ekstrapiramidnih stranskih učinkov (ciklodol, akineton) skupaj z dajanjem antipsihotikov.
Eden od nevroleptikov z izrazitim antipsihotičnim delovanjem, ki praktično ne povzroča ekstrapiramidnih stranskih učinkov in ga celo lahko ustavi, je zdravilo azaleptin, piperazinoiodibenzodiazepinski derivat.

Farmakodinamika nevroleptikov
Učinek na centralne dopaminske receptorje pojasnjuje mehanizem nekaterih endokrinih motenj, ki jih povzročajo nevroleptiki, vključno s stimulacijo dojenja. Antipsihotiki z zaviranjem dopaminskih receptorjev hipofize izboljšajo izločanje prolaktina. Nevroleptiki, ki delujejo na hipotalamus, zavirajo tudi izločanje kortikotropina in somatotropnega hormona.
Večina nevroleptikov ima relativno kratko razpolovno dobo v telesu in ima po enkratni injekciji kratkoročni učinek. Razvili so posebne dolgodelujoče droge (moditen depot, haloperidol dekanoat, klopiksol depot, piportil L4), ki imajo daljši učinek.
Pri zdravljenju psihosomatskih motenj se pogosto uporabljajo eglonil, teralen, frenolon, sonapaks, klorprotiksen in epotarazin (glej spodaj). Zdravila se običajno predpisujejo v majhnih in srednjih terapevtskih odmerkih. Med seboj se pogosto uporablja kombinacija nevroleptikov, kadar se v prvi polovici dneva daje stimulativni nevroleptik (eglonil, frenolon), v drugi polovici dneva pa se daje pomirjevalno delovanje antipsihotika (klorprotiksen, azaleptin, teasercin).

Indikacije za imenovanje nevroleptikov
Nevroleptiki so indicirani predvsem za zdravljenje nozogenih paranoidnih reakcij (nesmiselnost »pripisane bolezni«, občutljive reakcije), kot tudi pri zdravljenju kronične somatoformne bolečinske motnje (obstojne monomorfne patološke telesne občutke - idiopatske algije).

Pravila za imenovanje nevroleptikov
Na začetku zdravljenja, pogosto stacionarnega, se odmerki nevroleptičnih zdravil običajno hitro povečajo do določene učinkovite vrednosti, ki se nato postopoma zmanjša za faktor 3-5, zdravljenje z nevroleptiki pa postane podporno, proti-ponovljeno. Taktika spreminjanja odmerka je določena strogo individualno. Najpogosteje se začne zdravljenje z imenovanjem povprečnega terapevtskega odmerka, nato pa se oceni učinek, odloči o potrebi po spremembi odmerka. Prehod na vzdrževalne odmerke se izvede po doseganju želenega terapevtskega učinka.
Podporno (anti-relapsno) zdravljenje je najbolje opraviti z zdravili s podaljšanim delovanjem. Zelo pomembna je izbira načina dajanja nevroleptika: na začetku zdravljenja je prednostno parenteralno dajanje, ki prispeva k hitrejšemu lajšanju simptomov (intravensko kapljanje, intravenski curek, intramuskularno), nato pa se prenese na oralno zdravilo ali na zgoraj omenjena podaljšana zdravila. V primeru odloženega umika zdravljenja se možnost ponovitve bolezni znatno poveča.

Propazin
Farmakološke lastnosti propazina v bližini klorpromazina. Ima sedativni učinek, zmanjšuje motorično aktivnost in anksioznost. Za razliko od aminazina je manj toksičen, njegov lokalni dražilni učinek je manj izrazit, alergijske reakcije pa se pojavljajo manj pogosto. Propazin se lahko uporablja pri mejnih motnjah pri bolnikih s somatsko patologijo v prisotnosti anksioznosti, fobičnih motenj, obsesij in precenjenih idej (zlasti hipohondrične narave). Inside se daje v obliki tablet 25 mg 2-3 krat na dan, če je potrebno, lahko odmerek poveča na 100-150 mg na dan. Fenomen parkinsonizma pri uporabi majhnih odmerkov, praviloma se ne razvije, če se pojavijo, je treba predpisati korektorje (ciklodol 2 mg 3-krat na dan).

Ta eperapin
Eperapin združuje antipsihotično delovanje z aktivacijskim učinkom in selektivnim učinkom na sindrome, za katere je značilna inhibicija, letargija, apatija, zlasti v atipičnih depresivnih stanjih. Poleg tega se ceraparazin lahko uporablja za nevroze, ki jih spremljajo strah, stres, tesnoba.
Takšne razmere se pojavljajo v kliniki mejnih motenj pri somatskih boleznih, kot tudi v prisotnosti somatoformnih motenj. Z razvojem nevrotičnega srbenja ima epotarazin zadosten učinek in se uporablja predvsem. Eperapin je bolje prenašal aminazin: manj izrazita inhibicija, zaspanost, letargija. Uporablja se pri mejnih duševnih motnjah pri somatskih bolnikih v odmerkih do 20 mg na dan, če je potrebno, so predpisani korektorji.

Triftazin
Triftazin (Stelazin) ima izrazit učinek proti krekiranju, zavira halucinacijske motnje. Nevroleptični učinek je kombiniran z zmernim stimulativnim (energijsko stimulativnim) učinkom. Uporablja se lahko za zdravljenje atipičnih depresivnih stanj z obsesivnimi simptomi, s somatoformnimi motnjami v kombinaciji s trankvilizatorji in antidepresivi. Odmerek zdravila običajno ne presega 20-25 mg na dan.

Teralen
Teralen (alimemazin) ima antipsihotično in antihistaminsko aktivnost. V primerjavi z aminazinom ima manj izrazit adreno blokirni učinek, ima šibko antiholinergično aktivnost, kar vodi do vegeto-stabilizacijskega učinka. Deluje kot blago pomirjevalo, ima pozitiven učinek v senestopatsko-hipohondrični simptomatiki mejnega registra, v psihosomatskih manifestacijah, ki se razvijajo na podlagi vaskularnih, somatogenih, infekcijskih manifestacij in nevregetativnih motenj. Široko se uporablja v pediatrični in gerontološki praksi ter v somatski medicini. Priporoča se pri alergijskih boleznih, zlasti v zgornjih dihalnih poteh, in pri srbenju kože. Imenuje ga 10-40 mg na dan; dajemo intramuskularno v obliki 0,5% raztopine, uporabimo tudi kapljice 4% raztopine (1 kapljica = 1 mg zdravila).

Tioridazin
Tioridazin (melleril, sonapaks) združuje antipsihotično delovanje s pomirjevalnim učinkom brez izrazite inhibicije in letargije. Najbolj učinkovit za čustvene motnje, ki jih spremlja strah, napetost, vznemirjenost. Za zdravljenje mejnih stanj, vključno s somatskimi bolniki, se uporablja v odmerku 40-100 mg na dan. Pri majhnih odmerkih se kaže aktivirni in antidepresivni učinek. Ko neurastenija, razdražljivost, anksioznost, nevrogeni funkcionalni prebavil in bolezni srca in ožilja se predpisujejo 5-10-25 mg 2-3 krat na dan. V primeru predmenstrualnega živčnega razpada, 25 mg 1-2 krat dnevno.

Chlorproxix
Klorprotiksen (Truxal) ima pomirjevalni in antipsihotični učinek, povečuje učinek hipnotičnih zdravil. Nevroleptični učinek je kombiniran z antidepresivom. Uporablja se za psihoneurotska stanja v prisotnosti anksioznosti, strahov. Zdravilo je indicirano pri zdravljenju nevroze, vključno z različnimi somatskimi boleznimi, motnjami spanja, pruritusom, hipohondričnim subdepresivnim stanjem. V takih primerih je odmerek zdravila 5-10-15 mg 3-4 krat na dan po obroku. Ekstrapiramidne motnje se redko razvijejo. Ne povzroča razvoja odvisnosti od drog, zato se pri psihosomatskih motnjah lahko uporablja dalj časa.

Fluanksol
Fluanksol (flupentiksol) ima antidepresiven, aktivirni, anksiolitični učinek. Pri odmerkih od 0,5 mg na dan do 3 mg na dan se uporablja za apatične, astenične depresije z anksioznimi manifestacijami; v zvezi s tem je po najnovejših podatkih bolj zaželeno od Relaniuma. Uporablja se za psihosomatske motnje z astenijo, subdepresijo in hipohondričnimi manifestacijami. Pri odmerkih do 3 mg na dan so neželeni učinki zelo redki. Fluanksol ne vodi do dnevne zaspanosti in ne oslabi pozornosti, lahko se uporablja v kapljicah.

Eglonil
Eglonil (sulpirid) je označen kot zdravilo, ki ima regulirni učinek na centralni živčni sistem, pri katerem je zmerna nevroleptična aktivnost kombinirana z nekaterimi antidepresivnimi in stimulativnimi učinki. Uporablja se v pogojih, ki vključujejo letargijo, letargijo, anergijo. Uporablja se pri bolnikih s somatizacijo, somatoformnimi motnjami v prisotnosti subdepresivnega razpoloženja, pri zdravljenju koronarnih arterijskih bolezni in kožnih bolezni, ki jih spremlja srbenje. Njegova uporaba se kaže zlasti pri bolnikih s skritimi oblikami depresije, v strukturi katerih prevladujejo pritožbe zaradi neugodja na prebavnem območju, s senestopatskimi motnjami in hipohondričnim razvojem osebnosti pri somatskih bolnikih.
Njegova uporaba se je pokazala tudi pri depresijah z izrazitim cefalgičnim sindromom, v prisotnosti občutkov vrtoglavice, migrenskih glavobolov. Eglonil ima tudi "citoprotektivni" učinek na želodčno sluznico, zato se uporablja za gastritis, ulkus želodca in dvanajstnika, za sindrom razdražljivega črevesa, Crohnovo bolezen in "operirano želodčno bolezen". Običajno se predpisuje v 50 mg, od 50 do 100 mg na dan; če je potrebno, dnevni odmerek povečajte na 150–200 mg. Zdravilo se na splošno dobro prenaša, vendar se lahko pojavijo ekstrapiramidne motnje, ki zahtevajo korekcijo, opisani pa so primeri galaktoreje in ginekomastije. Lahko se kombinira s sedativnimi antidepresivi.

Farmakološka skupina - nevroleptiki

Opis

Nevroleptiki so zdravila za zdravljenje psihoze in drugih hudih duševnih motenj. Skupina nevroleptičnih zdravil vključuje številne fenotiazinske derivate (klorpromazin itd.), Butirofenone (haloperidol, droperidol itd.), Derivate difenilbutilpiperidina (fluspirilen itd.) Itd.

Nevroleptiki imajo večplasten učinek na telo. Njihove glavne farmakološke značilnosti vključujejo nekakšen pomirjevalni učinek, ki ga spremlja zmanjšanje odzivov na zunanje dražljaje, oslabitev psihomotorne agitacije in afektivne napetosti, zatiranje občutka strahu, oslabitev agresivnosti. Lahko zavirajo zablode, halucinacije, avtomatizem in druge psihopatološke sindrome ter imajo terapevtski učinek pri bolnikih s shizofrenijo in drugimi duševnimi boleznimi.

Nevroleptiki nimajo izrazitega hipnotičnega učinka v običajnih odmerkih, lahko povzročijo zaspanost, prispevajo k začetku spanja in povečajo vpliv hipnotičnih zdravil in drugih pomirjevalnih sredstev (sedativov). Krepijo delovanje zdravil, analgetikov, lokalnih anestetikov in oslabijo učinke psihoaktivnih zdravil.

Pri nekaterih nevroleptikih antipsihotično delovanje spremlja sedativni učinek (alifatski derivati ​​fenotiazina: klorpromazin, promasin, levomepromazin itd.), V drugih (piperazinski derivati ​​fenotiazina: proklorperazin, trifluoperazin in nekaj butirofenona); Nekateri antipsihotiki lajšajo depresijo.

V fizioloških mehanizmih osrednjega delovanja nevroleptikov je bistveno zaviranje reticularne tvorbe možganov in oslabitev njegovega aktivacijskega učinka na možgansko skorjo. Različni učinki nevroleptikov so povezani tudi z vplivom na pojav in vzbujanje v različnih delih centralnega in perifernega živčnega sistema.

Nevroleptiki spreminjajo nevrokemične (mediatorne) procese v možganih: dopaminergične, adrenergične, serotonergične, GABAergične, holinergične, nevropeptidne in druge. Različne skupine nevroleptikov in posameznih zdravil se razlikujejo po svojem vplivu na nastanek, kopičenje, sproščanje in presnovo nevrotransmiterjev in njihovo interakcijo z receptorji v različnih možganskih strukturah, kar pomembno vpliva na njihove terapevtske in farmakološke lastnosti.

Nevroleptiki različnih skupin (fenotiazini, butirofenoni itd.) Blokirajo dopamin (D2) receptorje različnih možganskih struktur. Domneva se, da je to predvsem posledica antipsihotične aktivnosti, medtem ko je zaviranje centralnih noradrenergičnih receptorjev (zlasti v retikularni formaciji) le pomirjevalno. Inhibicija aktivnosti dopamina je v veliki meri posledica ne le antipsihotičnega učinka nevroleptikov, temveč tudi nevroleptičnega sindroma, ki ga povzročajo (ekstrapiramidne motnje), kar je mogoče razložiti z blokado dopaminergičnih struktur v subkortikalnih tvorbah možganov (materia nigra in striatum, zajetne, medmebike in mezokkime, limistične in mezokkimerkometkosti; pomembno količino dopaminskih receptorjev.

Učinek na centralne dopaminske receptorje vodi do nekaterih endokrinih motenj, ki jih povzročajo nevroleptiki. Z zaviranjem receptorjev za hipofizo povečujejo izločanje prolaktina in spodbujajo laktacijo, delovanje hipotalamusa pa zavira izločanje kortikotropina in somatotropnega hormona.

Nevroleptik z izrazitim antipsihotičnim delovanjem, ki pa praktično ne povzroča ekstrapiramidnih stranskih učinkov, je klozapin, piperazino-dibenzodiazepinski derivat. Ta značilnost zdravila je povezana z antiholinergičnimi lastnostmi.

Večina nevroleptikov se dobro absorbira z različnimi načini dajanja (peroralno, intramuskularno), prodre skozi BBB, vendar se kopiči v možganih v veliko manjših količinah kot v notranjih organih (jetra, pljuča), presnavlja se v jetrih in izloči z urinom, deloma v črevesju. Imajo razmeroma kratko razpolovno dobo in po kratkem času uporabe. Ustvarili so podaljšana zdravila (haloperidol dekanoat, flupenazin itd.), Ki imajo dolgotrajen učinek na parenteralno dajanje ali zaužitje.

Nevroleptiki: mehanizem delovanja nevroleptikov

Objavljeno: 18.03.2015
Ključne besede: nevroleptiki, zdravila, delovanje, učinki, tipični, atipični.

Nevroleptiki (antipsihotiki) se uporabljajo predvsem v psihiatriji za zdravljenje akutne in kronične psihoze (shizofrenija, senilna, nalezljiva, alkoholna, otrokova psihoza, manično-depresivne motnje), psihopatije, lajšanje psihomotoričnega agitiranja. Prav tako se antipsihotiki uporabljajo v kompleksnem zdravljenju odvisnosti od drog, ki jo povzročajo opioidni analgetiki in etilni alkohol. Antipsihotiki zmanjšujejo zablode, halucinacije, resnost čustvenih izkušenj, agresivnost, impulzivnost vedenjskih reakcij.

Psihoza je splošno ime za razred duševnih motenj, katerih skupna značilnost je kršitev procesa refleksije objektivne realnosti, z drugimi besedami, svet okoli sebe je zaznan kot popačen. Praviloma psihozo spremljajo produktivni psihopatološki simptomi v obliki motnje misli (zablode), zaznave (slušne, vizualne in druge halucinacije) ter motnje motorične aktivnosti (letargija, stupor ali psihomotorna agitacija). Opazimo lahko tudi negativne simptome: čustveno brezbrižnost, anhedonija (zmanjšana sposobnost doživetja užitka), asocialnost (pomanjkanje zanimanja za komuniciranje z ljudmi).

Vzrok psihoze trenutno ni znan. Vendar pa je bilo ugotovljeno, da pri bolnikih, ki trpijo zaradi teh duševnih bolezni, obstaja stimulacija dopaminergične inervacije v nevronih limbičnega sistema možganov.

Mehanizem delovanja nevroleptikov

Mehanizem delovanja antipsihotikov je naslednji: antipsihotiki blokirajo (na konkurenčen način) postsinaptične dopaminske receptorje v retikularni formaciji, limbični sistem, hipotalamus in hipokampus. Poleg tega zdravila te skupine zmanjšajo sproščanje dopamina iz presinaptičnih koncev živčnih sinaps in povečajo svoj povratni nevronski napad. Tako se zmanjša količina dopamina v sinaptičnem razcepu, zato se zmanjša vzbujanje dopaminskih receptorjev. Pri nekaterih nevroleptikih pri razvoju antipsihotičnega učinka je lahko pomembna blokada serotonina, M-holinergičnih receptorjev in adrenergičnih receptorjev v možganih.

Učinek na dopaminergični sistem pojasnjuje sposobnost nevroleptikov, da povzročijo tako značilen stranski učinek kot drog parkinsonizma. To se zgodi kot posledica blokade dopaminskih receptorjev, katerih veliko število je lokalizirano v jedrih ekstrapiramidnega sistema.

V zvezi s tem se antipsihotiki običajno delijo na ti tipične in atipične. Glavna razlika je v tem, da atipični antipsihotiki, za razliko od tipičnih antipsihotikov, povzročajo ekstrapiramidne motnje in nevroendokrine motnje, povezane z blokado dopaminskih D-receptorjev, veliko manj in manj. Menijo, da je odsotnost pomembnih ekstrapiramidnih motenj pri atipičnih nevroleptikih posledica visokega razmerja 5-HT blokade, ki jo povzročajo.2A/ D₂-receptor.

Znano je, da so centralne serotonergične in dopaminergične strukture v medsebojnih odnosih. Blokada serotonina 5-HT2A-receptorji v nigrostriatalnih in tuberoinfundibularnih sistemih vzajemno povečujejo aktivnost dopamina v teh strukturah, kar zmanjšuje resnost neželenih učinkov (ekstrapiramidne motnje, hiperprolaktinemijo itd.), značilne za tipične antipsihotike.

Nevroleptiki imajo naslednje vrste od odmerka odvisnih farmakoloških učinkov: t

  • nevroleptik (antipsihotik);
  • sedativ (sedativ);
  • anksiolitik (pomiritev);
  • mišični relaksant;
  • zmanjšanje vegetativnih reakcij;
  • hipotermični učinek - zmanjšanje normalne telesne temperature;
  • antiemetične;
  • hipotenzivna;
  • okrepitev delovanja odvzetih snovi (anestezija, hipnotiki, pomirjevala, pomirjevala, narkotični analgetiki, alkohol).

Antipsihotiki so razvrščeni glede na značilnosti kemijske strukture:

Tipični nevroleptiki Derivati ​​fenotiazina: klorpromazin (torazin), levomepromazin (tizercin), perfenazin (terparazin), trifluoperazin (triftasin), flufenazin, tioridazin. Derivati ​​tioksantena: klorprotiksen (Truxal). Derivati ​​butirofenona: haloperidol (senorm), droperidol, trifluperidol. Atipični antipsihotiki Substituirani benzamidi: sulpirid (betamax). Derivati ​​dibenzodiazepina: klozapin (azaleptin). Derivati ​​benzisoksazola: risperidon (Neupilept).

Največje število tipičnih nevroleptikov se nanaša na derivate fenotiazina. Prvo antipsihotično sredstvo, uvedeno v medicinsko prakso (leta 1952), je bilo klorpromazin, zdravilo iz skupine derivatov fenotiazina. Sredstva te skupine se med seboj razlikujejo po stopnji manifestacije različnih učinkov.

Derivati ​​fenotiazina imajo nevroleptične (antipsihotične) in sedativne učinke. V velikih odmerkih imajo lahko hipnotični učinek, kar pomeni, da povzročajo plitvo spanje, ki ga zlahka prekinejo zunanji dražljaji. Značilen je tudi mišični relaksacijski učinek, ki se kaže v zmanjšanju motorične aktivnosti. Lahko pride do zaviranja centra za termoregulacijo, ki povzroči hipotermični učinek (zmanjšanje normalne telesne temperature) zaradi povečanega prenosa toplote.

Derivati ​​fenotiazina imajo izrazit antiemetični učinek, ki je posledica blokade dopaminskih receptorjev začetnega območja emetičnega centra. Naprava thiethylperazine (derivat fenotiazina) je izgubila antipsihotično uporabo in se uporablja izključno kot antiemetik.

Nevroleptiki iz te skupine lahko okrepijo delovanje številnih nevrotropnih zdravil (kot so zdravila za anestezijo, pomirjevala, hipnotična zdravila, pomirjevala, narkotični analgetiki), to je, da izboljšajo učinke zdravil, ki zavirajo centralni živčni sistem. Fenotiazini lahko vplivajo tudi na periferno inervacijo. Imajo a-adrenoblokiruyuschee učinek (glejte α-blokatorji), kar vodi do hipotenzivnega učinka (nižji krvni tlak). Poleg tega obstajajo M-antiholinergične (atropin-podobne) lastnosti, ki se kažejo v zmanjšanju izločanja slinavk, bronhijev in prebavnih žlez. Opažena je tudi antihistaminska aktivnost nevroleptikov (posledica blokade receptorjev NS-histamina).

Klorprotiksen (Truxal) je derivat tioksantena. S kemično strukturo in učinki je to zdravilo podobno fenotiazinskim derivatom. Vendar pa slabše od njih v resnosti nevroleptičnega delovanja. Poleg tega ima to zdravilo določeno antidepresivno delovanje.

Najmočnejši nevroleptiki vključujejo derivate butirofenona - haloperidol (senorm) in droperidol. Za njih je značilen hiter začetek antipsihotičnega učinka. Mehanizem psihotropnega delovanja teh zdravil je povezan z blokado dopaminskih receptorjev, osrednjim α-adrenergičnim blokirnim učinkom, kot tudi s kršitvijo nevronskega prevzema in odlaganja noradrenalina. Poleg tega je ta skupina zdravil pridobljena iz maslene kisline, kar povzroči povečanje afinitete GABA za GABAA-povzročajo povečano zaviranje nevronov centralnega živčnega sistema.

Droperidol se od haloperidola razlikuje po svojem kratkoročnem učinku. Uporablja se predvsem za nevroleptanalgezijo (vrsta splošne anestezije z ohranjanjem zavesti), kot tudi za lajšanje bolečin pri miokardnem infarktu, poškodbah itd. Za to kombinirano zdravilo thalamonal združuje droperidol in narkotični analgetik iz skupine fentanila v razmerju 50: 1. S to kombinacijo droperidol okrepi analgetični učinek fentanila in odpravi bolnikov občutek tesnobe, stresa pred operacijo.

Skupina atipičnih antipsihotikov vključuje substituiran benzamid - sulpirid (betamax). Mehanizem delovanja tega zdravila je povezan s selektivno inhibicijo dopaminskih D₂-receptorjev. Za sulfiride je značilen antiemetični učinek. Sedacija zdravila je izražena rahlo. Pri uporabi sulpirida je mogoča rahla hipotenzija.

Derivati ​​dibenzodiazepina vključujejo klozapin, za katerega so opazili visoko občutljivost na dopaminske Dnov in D₄ receptorje, kot tudi na serotonin 5-HT.2A-receptorje. Klozapin ima tudi osrednji M-antiholinergični in α-adrenergični blokirni učinek. Zdravilo ima izrazit nevroleptični in sedativni učinek.

Derivat benzisolksazola, risperidon, ki je tudi atipičen antipsihotik, ima mehanizem antipsihotičnega delovanja, podobnega klozapinu.

Glede na to, da lahko psihozo spremljajo produktivni in negativni simptomi, se razlikuje psihofarmakološka klasifikacija nevroleptikov:

Pretežno sedativni alifatski fenotiazini: klorpromazin; levomepromazin. Predvsem antipsihotični fenotiazini s piperidinskim radikalom: trifluoperazin; fluphenazine. Derivati ​​butirofenona: haloperidol. Fenidiazini z mešanim spektrom s piperidinskim radikalom: tioridazin. Derivati ​​tioksantena: klorprotiksen. Benzodiazepinski in benzamidni derivati: klozapin; sulpirid.

Ugotovljeno je bilo, da se izločanje produktivnih simptomov psihoze z uporabo nevroleptikov doseže predvsem zaradi blokade D-receptorjev mezolimbičnega sistema, zmanjšanje negativnih simptomov je povezano z blokado 5-HT se-serotoninskih receptorjev in sedativni učinek je povezan z blokado osrednjih receptorjev N-histamina in α-adrenoreceptorjev..

Viri:
1. Predavanja iz farmakologije za višjo medicinsko in farmacevtsko izobraževanje / V.M. Bryukhanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: Založba Spektr, 2014.
2. Farmakologija s formulacijo / Gayevy MD, Petrov VI, Gaevaya LM, Davydov VS, - Moskva: ICC, marec 2007.

Razvrstitev nevroleptikov, indikacije za uporabo in neželeni učinki

Nevroleptiki (antipsihotiki) so zdravila, namenjena za odpravljanje duševnih motenj različnega izvora in resnosti, kot tudi za zdravljenje shizofrenije, duševne zaostalosti in senilne demence.

Skupina nevroleptičnih zdravil vključuje derivate kemično sintetiziranih snovi:

  • fenotiazin;
  • butirofenon;
  • difenilbutilpiperidin.

Vpliv na telo

Antipsihotična zdravila vplivajo na celotno telo, saj neposredno vplivajo na človeške možgane.

Učinki, za katere so predpisani antipsihotiki za nevrotične motnje, psihozo, napadi panike:

  • odpravljanje strahov;
  • oslabitev agresivnosti;
  • odpravljanje afektivne napetosti;
  • zmanjšanje stopnje psihomotornih reakcij;
  • sedacija (globoka sedacija) živčnega sistema;
  • upočasnitev ali popolna odstranitev reakcij na zunanje draženje.

V klinični sliki tako hudih duševnih bolezni, kot so shizofrenija, manična-depresivna psihoza, različne manije, nevroleptiki:

  • zatiranje govora, slušne in vizualne halucinacije, nastanek zastav in iluzij;
  • ustaviti kršenje mišljenja, vedenjske motnje, prehode pacientov v maničnih stanjih.

Značilnosti vpliva

Sedativni učinek povečanih odmerkov antipsihotikov je posledica sedativnega učinka na živčni sistem. V standardnem odmerku prispevajo k hitremu nočnemu spanju bolnikov, povečajo učinek tablet za spanje in proti bolečinam, toda učinek psihoaktivnih zdravil, nasprotno, oslabijo.

Za zdravila z izrazito sedativno orientacijo so: Levomepromazin, Promazin, Klorpromazin in drugi alifatski derivati ​​fenotiazina.

Neželeni učinki

Razvoj neželenih učinkov nevroleptičnih zdravil je povezan z njihovim učinkom na hipofizo (blokirajo dopaminske receptorje v njem) in hipotalamusu (v njem ustavi izločanje somatotropina in kortikotropina). To povzroča neravnovesje v količini proizvedenih hormonov in vodi do endokrinih motenj.

Toda glavna skupina neželenih učinkov je združena v tako imenovane ekstrapiramidne motnje, med katerimi se razlikujejo:

  • depresivna stanja;
  • zmanjšanje čustvenih reakcij;
  • akatizija (stalna potreba po gibanju);
  • nevroleptični parkinsonizem (zmanjšana motorična aktivnost, mišični krči);
  • distonične motnje živčnega sistema (glavoboli, omotica, znižanje krvnega tlaka).

Farmakokinetika

Antipsihotiki vseh skupin se enako dobro absorbirajo z vsemi načini dajanja (peroralno, intravensko, intramuskularno).

Z lahkoto prodrejo v krvno-možgansko pregrado med krvnimi žilami in celicami živčnega sistema, vendar se v možganih ne kopičijo precej, ampak v jetrih, črevesju in pljučih.

Popolna razgradnja nevroleptičnih zdravil se pojavi v jetrih in iz telesa izloča črevesje in sečil.

Razpolovna doba klasičnih (tipičnih) nevroleptikov je 20-40 ur. Obstajajo nevroleptiki, kot je haloperidol, katerega razpolovni čas se lahko podaljša od 18 ur z enkratnim odmerkom do 70 ur - s sistematičnim.

Razvite in podaljšane oblike antipsihotikov, ki jih dajemo parenteralno, je njihov razpolovni čas od 4 do 20 dni, kar je primerno za zdravljenje hudo bolnih bolnikov.

Klasični (tipični) antipsihotiki

Pri razvoju klasifikacije psihotropnih zdravil leta 1967 so klasični nevroleptiki (zdravila, ki ohranjajo stabilnost živčnega sistema) pripisali zdravila z izrazitim antipsihotičnim učinkom in ekstrapiramidnimi motnjami kot stranske učinke.

Med njihovimi učinki so: pomirjevalna, hipnotična, anti-anksioznost, očitna ataraksija (brezbrižnost do zunanjih dražljajev).

Tipični nevroleptiki so razdeljeni v dve skupini:

  • Sedativi, ki imajo zaviralni učinek: Periciazin, Levomepromazin, Alimemazin, Klorprotiksen, Promazin.
  • Zelo močan, to je močan antipsihotičen učinek: flupenazin, haloperidol, trifluoperazin, zuklopentixol, tioproperazin.

Novi (atipični) antipsihotiki

Atipični antipsihotiki niso ravno pravilno ime za sredstva nove generacije, saj vsi ne povzročajo sedacije živčnega sistema, nekateri ga, nasprotno, stimulirajo in aktivirajo, še posebej, če jih jemljemo v majhnih odmerkih, pravilneje pa jih imenujemo antipsihotiki.

Glavna prednost nevroleptikov nove generacije v odsotnosti ekstrapiramidnih motenj pri njihovem kratkotrajnem sprejemu in redki pojav - z dolgoročno.

Klozapin, prvi v skupini atipičnih antipsihotikov, je bil razvit leta 1968. V letih 1980-1990 je bil seznam antipsihotikov iz te skupine dopolnjen s takimi zdravili:

  • Asenapin;
  • Kvetiapin;
  • Olanzapin;
  • Sertindol;
  • Ziprasidon;
  • Risperidon;
  • Amisulpride.

Indikacije za uporabo

Nevroleptiki so predpisani za popravljanje obnašanja halucinantnih in delirantnih pacientov, za nadomestitev zdravil po kratkem zdravljenju s pomirjevali in za številne bolezni na različnih stopnjah:

  • avtizem;
  • shizofrenija;
  • desocializacija;
  • nevrotične motnje;
  • disociativne osebnostne motnje;
  • bipolarno afektivno motnjo;
  • histerična in histerična nevrotična depresija.

Uporaba antipsihotikov za zdravljenje nespečnosti in nevroze ter popravljanje obnašanja bolnikov z demenco ni priporočljiva.

V vseh primerih, brez izjeme, antipsihotiki, ki jih je predpisal zdravnik!

Nevroleptiki - sredstva za zdravljenje duševnih motenj

Nevroleptiki so predstavniki velikega razreda psihotropnih zdravil. Slednji imajo selektivni učinek na človeško psiho, tj. na njegovo mišljenje in čustva. Nevroleptiki nato zavirajo nevro-psihološke procese in pomirjajo osebo.

Če pa so ti antipsihotiki predpisani zdravi osebi, se razvije stanje nevrolepsije. Zanj je značilno dejstvo, da so vsa čustva zatirana, pozitivna (veselje, ljubezen) in negativna (strah, tesnoba), toda sposobnost normalnega razmišljanja ostaja. Torej, če so nevroleptiki napačno predpisani, potem zdrava oseba postane brezdušna in brezbrižna.

Nevroleptiki - kaj je razred zdravil

Ta zdravila učinkujejo tako, da blokirajo živčne receptorje različnih razredov. Najbolj izrazita blokada receptorjev dopamina in serotonina. To vodi do manifestacije antipsihotičnega učinka. Histamin, adrenergični in holinergični inhibirajo v manjši meri. Tak kompleksen receptorski učinek povzroča številne pozitivne učinke na bolnika:

  • Enotno zatiranje simptomov psihoze
  • Odpravljanje blodenj, halucinacij, motenega vedenja in razmišljanja
  • Zatiranje patološke disinhibicije impulzov, vklj. in spolno
  • Aktiviranje duševnih procesov, če so potlačeni (na primer z depresijo)
  • Izboljšanje sposobnosti razmišljanja
  • Splošna sedacija in normalizacija spanja v primerih hude nespečnosti.

Nevroleptiki nimajo samo antipsihotičnega učinka. Imajo tudi druge terapevtske učinke.

Nekatere od njih se lahko uporabljajo v medicini za zdravljenje bolezni, ki niso povezane z duševno sfero. Drugi pa lahko povzročijo pojav neželenih reakcij pri uporabi nevroleptikov. Ta zdravila so:

  • Povečajte učinek proti bolečinam, zlasti iz skupine narkotičnih analgetikov, in poglobite anestezijo.
  • Imajo anti-emetični učinek in tudi zavirajo kolcanje.
  • Zmanjšajte manifestacije alergijskih reakcij zaradi blokade receptorjev histamina
  • Povečajte verjetnost konvulzij, ker zmanjšanje najnižjega praga vzbujanja
  • Lahko povzroči tremor (roka tremorja) zaradi učinka na dopaminske receptorje
  • Povečajte izločanje prolaktina, kar povzroči nastanek kolostruma s pritiskom na bradavičke, vključno z in pri moških
  • Pri ženskah lahko ta zdravila povzročijo menstrualne motnje, ker zmanjšanje proizvodnje FSH in LH in s tem estrogena in progesterona
  • Zmanjšajo telesno temperaturo in jo približajo temperaturi okolja (to stanje se imenuje poikilotermija). Ta učinek se uspešno uporablja pri kirurških posegih na srce in možgane.

Primeri, ko so antipsihotiki nepogrešljivi

Nevroleptiki kot zdravila, ki vplivajo na delovanje možganov, zdravniki predpisujejo le, če obstajajo posebne indikacije. Te vključujejo:

  • Psihoze
  • Shizofrenija
  • Odvisnost od alkohola
  • Psihomotorna vznemirjenost, ko je oseba razdražljiva spremljala močna gibanja in nemotivirana gibanja.
  • Manične države (lahko je megalomanija, manija preganjanja itd.)
  • Depresija, ki jo spremlja obsedena neumnost
  • Bolezni, pri katerih se pojavijo nenamerne kontrakcije mišic, se grižijo
  • Nespečnost, ki je ni mogoče zdraviti z drugimi sredstvi
  • Bruhanje osrednjega izvora, ki ga ni mogoče nadzorovati z drugimi sredstvi
  • Trda kolcanje
  • Huda tesnoba
  • Možganska kap (nevroleptiki dobro ščitijo živčno tkivo pred progresivnimi poškodbami).

Poleg tega lahko oseba pred operacijo ali drugim posegom, ki jo spremlja bolečina, naleti na nevroleptike. Uporabljajo se za uvedbo anestezije in za nevroleptanalgezijo (izklop bolečine z utišanjem zavesti).

Neželeni učinki nevroleptikov - kaj se bojijo, ko jih jemljete in kaj storiti

Uporaba nevroleptikov je resno zdravljenje. Lahko ga spremljajo različni neželeni učinki. Zato je v procesu njihovega sprejema potrebno občasno obiskati zdravnika, da bi ugotovili morebitne neželene učinke in jih pravočasno odpravili. Lahko se spreminjajo:

  • Akutno razvijajočo se mišično distonijo (manifestira se s krči mišic obraza, jezika, hrbta in vratu, ki so podobni epileptičnemu napadu)
  • Motivna zaskrbljenost (nerazumna gibanja), zaradi česar je treba zmanjšati odmerek zdravila
  • Simptomi, podobni Parkinsonovi bolezni - obraz, podoben maski, rokovanje, mešanje pri hoji, otrdelost mišic. Ti simptomi zahtevajo antiparkinsonska zdravila.
  • Srčne aritmije
  • Padec tlaka med prehodom iz vodoravnega v navpični položaj
  • Pridobivanje teže
  • Zmanjšanje števila levkocitov v krvi (vsak teden se priporoča splošni klinični krvni test)
  • Zlatenica zaradi zastoja žolča
  • Hiperprolaktinemija, ki pri moških povzroči impotenco, pri ženskah pa menstrualne motnje in neplodnost
  • Razširitev in občutljivost učenca na svetlobo
  • Izpuščaj na koži.

V nekaterih primerih lahko ta zdravila povzročijo depresijo. Zato lahko nekateri bolniki v prvi fazi zahtevajo imenovanje pomirjeval, druga pa nevroleptiki.

Ali je možno, da nevroleptik sam prekliče?

Dolgotrajna uporaba antipsihotikov povzroča duševno in telesno odvisnost telesa. Še posebej je huda, če zdravilo hitro prekličete. To vodi do agresivnosti, depresije, patološke vzburjenosti, čustvene labilnosti (brezrazlične solzavosti) itd. Nenadna prekinitev je preobremenjena s poslabšanjem osnovne bolezni. Vsi ti simptomi so zelo podobni "lomljenju" zdravila.

Zato je treba prekiniti zdravljenje s psihoaktivnimi snovmi le pod nadzorom zdravnika, ki sledi njegovim priporočilom. Zmanjšanje odmerka mora biti postopno, hkrati pa se mora zmanjšati množina vnosa. Po tem so predpisani antidepresivi, ki pomagajo premagati nastalo nevroleptično odvisnost.

Kljub prisotnosti stranskih učinkov in zasvojenosti so nevroleptiki učinkovita zdravila pri zdravljenju številnih duševnih motenj. Pomagajo ljudem, da se vrnejo k normalnemu (normalnemu) načinu življenja. In vredno je prenašati neprijetne simptome, katerih resnost lahko zdravnik kar najbolj zmanjša, tako da pravilno imenuje in odpove.

Vpliv nevroleptikov na živčni sistem

Nevroleptiki so zdravila, ki zavirajo pretirano vzbujanje centralnega živčnega sistema, ki se kaže v psihozi, halucinacijah, deliriju in drugih simptomih. Sicer se ta skupina zdravil imenuje antipsihotik. Ta orodja imajo drugačno kemijsko strukturo in mehanizem delovanja. Kako antipsihotiki delujejo?

Nevroleptiki bistveno upočasnijo prenos živčnih impulzov v možgane. Antipsihotična zdravila blokirajo dopaminske receptorje in tako odpravljajo simptome duševne prekomerne stimulacije pri shizofreniji, psihozi in drugih boleznih. Veliko antipsihotikov ima tudi antiholinergične in antihistaminične učinke.

Imenovanje in neželeni učinki nevroleptikov

Kaj zdravijo nevroleptiki? Pri zdravljenju teh psihotropnih snovi pri naslednjih boleznih:

  1. Agresivno človeško vedenje, življenjsko nevarno zdravje drugih.
  2. Halucinacijski nesmisel z duševno boleznijo, zastrupitvijo z drogami in alkoholom.
  3. Anksioznost, neutemeljen strah pred smrtjo, napadi panike.
  4. Paranoidne motnje.
  5. Katatonično razburjenje.
  6. Depresija
  7. Psihoze (manično-depresivne).
  8. Nespečnost zaradi povečane anksioznosti.
  9. Psihosomatske motnje, ki jih povzroča povečana anksioznost (sindrom razdražljivega črevesja itd.).
  10. Nevroleptanalgezija med operacijami.

Neželeni učinki nevroleptikov so povezani z njihovimi farmakološkimi učinki na občutljivost na nevrotransmiterje živčnega sistema (adrenalin in noradrenalin, dopamin, serotonin, acetilholin).

Antipsihotiki zavirajo dopaminergični prenos na več ravneh možganov. Terapevtski učinek je namenjen preprečevanju prenosa dopamina v mezolimbični poti. Zaviranje poteka živčnega impulza v mezokortikalni poti lahko poslabša simptome nekaterih bolezni (apatija, depresija, motnje govora).

V ekstrapiramidnem sistemu, ki sestoji iz bazalnih jeder, blokiranje dopaminergičnih procesov vodi do diskinezije (hiperkinezija, tj. Nehotenih gibov telesa med gibanjem ali mirovanjem). Akatizija (motorični nemir, nemir) je tudi posledica motenj v striatno-palidarskem in nigrostriatalnem sistemu pod vplivom nevroleptikov. Pri zaviranju dopaminskih receptorjev se zviša raven prolaktina, holesterola, motnje spanja.

Neželeni učinki nevroleptikov:

  1. Zdravstveni parkinsonizem (pri starejši generaciji nevroleptikov), ekstrapiramidne motnje, zmanjšan mišični tonus.
  2. Zakasnjeno blato in uriniranje.
  3. Motnje govora in koordinacija gibov.
  4. Zaviranje in zaspanost.
  5. Sprememba apetita.
  6. Povečana telesna teža.
  7. Kršitve hormonskega ozadja (impotenca, menstrualne motnje, povečanje prsi pri moških, sproščanje mleka iz dojk).
  8. Zapoznela ejakulacija
  9. Povečana fotosenzitivnost.
  10. Depresija
  11. Kršitev hematopoeze v kostnem mozgu (agranulocitoza, anemija).
  12. Zdravilni hepatitis.
  13. Spazem spodnje čeljusti (trismus).
  14. Suha usta ali obratno slinjenje.
  15. Paraliza.
  16. Akatizija (nemir v eni pozi, potreba po gibanju).
  17. Zmanjšan tlak.
  18. Tahikardija.
  19. Povišan očesni tlak, katarakta.
  20. Zdravilna sladkorna bolezen.
  21. Invalidnost pri dolgotrajni uporabi in visokih odmerkih.

Neželene učinke antipsihotičnih zdravil je treba nadomestiti s predpisovanjem nootropnih zdravil ali antidepresivov. Prilagajanje odmerka bo pomagalo odpraviti ali zmanjšati škodo nevroleptikov.

Pomembno je! Dolgotrajna uporaba povzroča zasvojenost z nevroleptiki, ki se počasi prilagajajo.

Kako prenehati z nevroleptiki? Zdravnik, ki je predpisal antipsihotik, postopoma zmanjša predpisani odmerek zdravila, včasih namesto antipsihotikov, se postopoma prenese v pomirjevalo v stresnih stanjih. Za lajšanje sindroma odtegnitve se uporabljajo nootropna zdravila, vitamini skupine B.

Razvrstitev

Razvrstitev antipsihotikov po kemijski sestavi:

  1. Fenotiazini in drugi tricikliki (klorpromazin, trifluorperazin, prometazin).
  2. Tioksanteni (Truxal, Fluanksol).
  3. Benzamidy (Betamak, Tiaprid, Dogmatil, Topral, Eglonil).
  4. Butirofenoni (haloperidol).
  5. Benzodiazepini (Diazepam, Gidazepam, Medazepam, Triazolam).
  6. Derivati ​​benzisoksazola (Invega, Leptinorm, Resalen, Rispen).
  7. Derivati ​​piperazinil kinolinona (A riperazol, Zilaxer, Amdoal).

Fenotiazini so po kemijski strukturi razvrščeni v spojine z:

  • alifatska vez;
  • jedro piperidina;
  • piperazinsko jedro.

Prva skupina fenotiazinov v manjši meri povzroča tahikardijo in ekstrapiramidne motnje, hkrati pa učinkovito lajša anksioznost z močnim sedativnim učinkom.

Piperazini so, nasprotno, označeni z velikim tveganjem za ekstrapiramidne motnje in imajo šibek sedativni učinek. Derivati ​​butirofenona imajo podobne učinke.

Piperidini imajo blag sedativen učinek. So srednje močni antipsihotiki. Njihov sprejem spremlja huda suhost v ustih in tahikardija zaradi izrazitega zatiranja holinergičnih receptorjev. Benzamidi in tioksanteni so v bazi blizu piperidinov.

Tipični antipsihotiki za učinke so razdeljeni v tri skupine:

  1. Sedativi, ki imajo pomirjevalni učinek (Alimemazin, Hropromazin).
  2. Razkuževanje, aktiviranje z antidepresivnim učinkom (Sulpiride).
  3. Vnetljivi, močni antipsihotiki (Haloperidol, Trifluoperazin, Pipotiazin).

Atipični antipsihotiki: risperidon, amisulpride, klozapin, asenapin, kvetiapin, ziprasidon, paliperidon. Obstajajo tudi antipsihotiki s podaljšanim delovanjem: Moditen Depot, Klopiksol-Akufaz, decanoates.

Zaključek

"Najboljših nevroleptikov" ne obstaja, saj se z vsakim patološkim stanjem izberejo najprimernejša zdravila v posameznem primeru. Pri predpisovanju antipsihotikov mora biti psihiater ali psihoterapevt obveščen o bolnikovih somatskih boleznih, zlasti glavkomu, tahiaritmijah, ledvični odpovedi. Te bolezni so kontraindikacije za predpisovanje antipsihotikov.

Preberite Več O Shizofreniji